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关键词： 碳材料   含氧官能团   有机合成  

摘要： 异质原子掺杂会破坏碳材料sp2杂化骨架,不仅可以改变其电子结构,还引进很多缺陷位,从而提高表面化学活性并带来独特的磁性、光学及电化学性质。以商业石墨粉为原料,首先HNO3氧化处理,进而以有机合成机制为基础用KMnO4/H+或K2Cr2O7/H+进一步氧化或NaBH4还原,从而研究碳材料石墨化程度、含氧官能团种类和数量的改变。HNO3氧化对石墨结构没有明显改变,NaBH4对含氧官能团有一定的还原作用;KMnO4/H+或K2Cr2O7/H+氧化,石墨层间距变大,并引入大量含氧官能团。

关键词： 高铁酸盐   环境工程   硫代硫酸钠   有机合成   多功能材料   金属阳离子   K2FeO4   酸根离子  

摘要： 高铁酸盐是高铁酸根离子(FeO4^2-)与金属阳离子结合形成的盐类,常见的高铁酸盐有Na2FeO4、K2FeO4、CaFeO4、BaFeO4、ZnFeO4等。高铁酸盐作为一种新型绿色多功能材料,在环境工程、有机合成、化学电源等领域都具有广阔的应用前景[1-3]。高铁酸盐作为水处理剂应用于环境工程,不仅氧化水体中难降解的有机污染物,灭活有害细菌和藻类等微生物,而且其产物Fe^3+可形成絮凝剂进一步吸附去除污染物[4-8]。

关键词： 曼尼希反应   曼氏碱   有机合成   实验教学  

摘要： 基于一种曼尼希类反应的两种不同合成方法,设计了一种适合于本科实验教学的一锅合成法。该实验简化了操作步骤,优化了反应溶剂与原料的摩尔比,选择了粗品纯化方法。该实验将传统的经典有机合成、前沿研究和应用研究紧密结合,实验方案选择多样化,适合对不同水平的学生实施多样化教学。

关键词： antibody-drug conjugate (ADC)   cancer stromal targeting therapy   endo-beta-N-acetyl-glucosaminidase (ENGase)   hydrophilic interaction column chromatography   N-linked glycan   plasmin-cleavable linker   ultra-performance liquid chromatography (UPLC)  

摘要： Antibody-drug conjugates (ADCs) have received considerable attention as next-generation antibody drug. ADCs bring cytotoxic agents to lesion site and release them. Traditional conjugation on Lys and Cys residues typically generates heterogeneous ADCs. In order to expand therapeutic index, homogeneous ADCs are highly desired. We achieved homogeneous ADC preparation via N-glycan in the Fc region using endo-beta-N-acetylglucosaminidase (ENGase) and its mutant. The heterogenous original N-glycan was removed by ENGase, and azide carrying human-type glycan was attached by the ENGase mutant. Next, bio-orthogonal reaction between azide and strained alkyne in payload moiety afforded the homogeneous ADC. Moreover, we established reaction monitoring method using ultra-performance liquid chromatography with an amide-based wide-pore column and optimized the reaction conditions. ADC treatment for solid-cancer has some limitation because abundant stroma hampers antibody access to the antigen on the cell surface. To overcome this limitation, we proposed the caner stromal targeting (CAST) therapy. We developed an antibody against insoluble fibrin and designed a plasmin-cleavable linker. The ADC showed potent antitumor effect in mice bearing stroma-rich tumor.

关键词： chemically modified oligonucleotides   nucleic acids-based therapeutics   4 '-thioribonucleosides   4 '-selenoribonucleosides   Pummerer reaction   4 '-thioRNA   4 '-selenoRNA  

摘要： To date, a number of chemically modified oligonucleotides (ONs) have been designed for use in nucleic acids-based therapeutics. In our group, we have been intensely working on the synthesis of 4'-thio and 4'-seleno ONs having sulfur or selenium atoms in place of furanose ring oxygen. To prepare 4'-thio and 4'-seleno ribonucleosides, we applied the Pummerer reaction of 4-thio or 4-seleno sugar with nucleobases, and the resulting 4'-thio and 4'-seleno ribonucleoside units were incorporated into ONs. Under the standard phosphoramidite conditions, 4'-thioRNA was obtained in good yields. While 4'-selnoRNA was given in very low yields. We carefully investigated ON synthesis containing 4'-selenoribonucleosides under standard phosphoramidite conditions. As a result, we found the unexpected strand-break occurred during oxidation step using I-2. On the basis of this finding, we succeeded in the first synthesis of a fully modified 4'-selenoRNA by using tert-butyl hydroperoxide as an alternative oxidant.

关键词： 有机合成   环保  

摘要： 在有机合成中,后处理的问题往往被大多数人所忽略,认为只要找对了合成方法,合成任务就可以事半功倍了,这话不错,正确地合成方法固然重要,但是有机合成的任务是拿到相当纯的产品,任何反应没有100%产率的,总要伴随或多或少的副反应,产生或多或少的杂质,反应完成后,面临的巨大问题就是从反应混合体系中分离出纯的产品。后处理的目的就是采用尽可能的办法来完成这一任务。为什么对后处理的问题容易忽视呢?我们平时所看到的各种文献尤其是学术性的研究论文对这一问题往往重视不够或者很轻视,他们重视的往往是新的合成方法,合成试剂等。专利中对这一问题也是轻描淡写,因为这涉及商业利润问题。有机教科书中对这一问体更是没有谈论到。只有参加过工业有机合成项目的人才能认识到这一问题的重要性,有时反应做的在好,后处理产生问题得不到纯的产品,企业损失往往巨大。这时才认识到有机合成不光是合成方法的问题,还涉及许多方面的问题,那一方面的问题考虑不周,都有可能前功尽弃。

关键词： 结构简式   HCl   碳原子   同分异构体   官能团   核磁共振氢谱   有机合成   反应类型   电解池   反应活化能   浓硫酸   阶段性成果   杂志社  

关键词： 低共熔溶剂   催化   有机合成   电沉积  

摘要： 作为一种新型的绿色溶剂,低共熔离子液体(DESs)具有实用性、无毒环保、易回收、不易燃以及价格低廉等特点。通过调节低共熔离子液体组成成分的结构和比例,可赋予其特定的功能性及可调变性,因此在很多领域有着越来越广泛的应用。本文介绍了低共熔离子液体,对其基本的理化性能如熔点、黏度、电导率、密度等进行了描述,综述了低共熔离子液体在催化、有机合成、萃取分离、金属电沉积中的应用。

关键词： 有机合成化学   教学改革  

摘要： 有机合成化学是我校化学系化学专业开设的一门专业选修课,它是有机化学的重要组成部分。结合笔者多年的教学经验并依托网络教学平台,对该课程的教学内容、教学模式和教学方法进行了改革与实践,有效调动了学生参与教学的积极性,提高了课堂教学效果。