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关键词： 五芳基吡咯   烯胺酮   有机合成  

摘要： 五芳基吡咯的应用十分广泛,如化学检测、生物传感、细胞成像等。已报道五芳基吡咯的合成主要通过分子间的环化反应实现,由于存在区域选择性而受限于对称的底物,难以得到完全不同取代的五芳基吡咯。以烯胺酮为底物,利用课题组开发的分子内缩合反应,在超碱体系下首先合成不同取代的1,2,3,5-四芳基吡咯;随后利用4-位溴化和Suzuki反应,完成不同取代的1,2,3,4,5-五芳基吡咯的合成。为1,2,3,4,5-五芳基吡咯的可调控合成提供一种简便合成方法,有望应用于有机光电材料的开发。

关键词： 螺环化合物   JAK1选择性抑制剂   有机合成  

摘要： Janus激酶(JAK)是治疗自身免疫性疾病的有效靶点,但其选择性不佳带来的副作用限制了临床应用,而选择性JAK1抑制剂可实现安全有效治疗自身免疫性疾病的目标。Tofacitinib是辉瑞公司研发的广谱性JAK小分子抑制剂,在美国已被批准用于类风湿性关节炎(RA)患者。我们基于环化技术改造Tofacitinib,设计并合成了5个新型的螺环JAK抑制剂。其中化合物V能高选择性的抑制JAK1,对JAK1/2/3和TYK2的半抑制浓度(IC_(50))值分别为4.90,149.00,211.20,4087.00 nmol/L。

关键词： 吡唑并[3,4-b]喹啉酮   有机合成   一锅法  

摘要： 目的:探究吡唑并[3,4-b]喹啉酮类化合物{Pyrazolo[3,4-b]quinolinone compounds,PQO}绿色、高效的合成方法。方法:以5-氨基-3-甲基-1-苯基吡唑、1,3-环己二酮类和苯乙二醛类水合物为原料,通过一锅法3组分反应合成PQO。结果:获得PQO的最佳合成工艺为EtOH/H_(2)O(V=1/1)为溶剂,反应温度50℃,反应时间1.5 h,且目标化合物经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS确证。结论:该方法具有操作简单、产率高、高原子经济性等特点,在新药设计与合成、组合化学和天然产物合成中具有潜在的应用价值。

关键词： 切断法   有机合成   有机推断  

摘要： 有机合成既是高中化学选择性必修3《有机化学基础》的难点,也是高考有机化学推断题的重要考点.无论是全国卷还是新高考省份试卷中,有机合成推断都属必考题型.切断法可将复杂的有机物分子转化成特征片段进行分析,提高解题效率.

关键词： 离子液体   有机合成   绿色化学  

摘要： 绿色发展是化学化工领域的新思想和新追求,离子液体是一种绿色的催化剂和反应溶剂,其具有不易挥发,不易燃烧,热稳定高,绿色环保,并且可回收等特点,因此,日益受到化学家的青睐,对其进一步的研究也日趋成熟。本文就离子液体的发展历程,分类和特性,及其在有机合成化学中的应用进行了阐述,离子液体目前已经被应用到了氧化反应,还原反应,傅-克反应,偶联反应,缩合反应和加成反应中,在这些不同类型的反应中,均取得了不错的结果。本文综述了以上内容,通过分析,总结和归纳,希望提出创新性的思想,使得离子液体的研究和应用在未来具有更加巨大的进步。

关键词： 流体技术   有机合成   研究团队   新兴技术   溶剂选择   科研界   优势和特点  

摘要： 传统的有机合成方法通常存在反应时间长、效率低、溶剂选择受限等问题。近年来,微介流体技术不断发展,为有机合成提供了新的思路。其中,过热流动化学(Superheated Flow Chemistry)作为一种新兴技术,正逐渐受到科研界的关注。近日,比利时列日大学的研究团队在《化学研究评述(Accounts of Chemical Research)》杂志上发表了相关综述,介绍了这一技术的基本原理、优势和特点,并探讨了其面临的挑战及未来的发展方向。

关键词： 新工科建设   精细有机合成   高职院校   教学模式  

摘要： “精细有机合成技术”作为高职院校精细化工专业必修的核心课程,在培养学生的精细化学品合成设计能力、精细化工生产操作技能以及规范安全操作意识等方面具有重要作用。传统课程教学过程过于看重理论知识的传授,理论与实践教学的交融度不够,难以帮助学生更好地适应现代化工企业对人才培养的需求。针对现状,基于新工科建设的新要求,通过创新课程教学结构、创新课程教学模式、创新课程实践教学形式及构建课程思政体系等策略,促进“精细有机合成技术”课程实施效果和育人成效的同步提升。

关键词： 佐利米定   有机合成   含氟化合物  

摘要： 目的:探究抗溃疡剂佐利米定及其含氟衍生物的合成方法。方法:以2-氨基吡啶和2-溴-1-(4-甲磺酰基)苯乙酮为原料合成佐利米定,再分别与三氟乙醛水合物、三氟丙酮酸酯和二氟乙醛缩半乙醇反应,合成相应的含氟衍生物。结果:设计合成了佐利米定及其含氟衍生物,目标化合物经^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR和高分辨质谱确证。结论:佐利米定及其含氟衍生物的合成方法具有工艺简单、产率高和操作方便等优点。

关键词： 亲核加成反应   诱导效应   不知其所以然   有机合成   羟醛缩合反应   认知模型   试题答案   组装式  

摘要： 2021年以来,高考试题中有机合成的难度明显提升。在有机合成中,因官能团的诱导效应而被活化的α-H扮演着相当重要的角色,对合成新的碳链尤为重要。涉及α-H参与亲核加成反应的试题在近四年高考中出现的频率非常高,包括Knoevenagel(脑文格)反应、Perkin(蒲尔金)反应、Michael(麦克尔)加成反应、羟醛缩合反应等,已成为高考热点之一。很多学生在分析此类信息时,往往是通过拼接式、组装式的方法推断,即使侥幸得到试题答案,往往也是知其然而不知其所以然。

关键词： 丙二酸二乙酯   有机合成   化学原料  

摘要： 有机合成技术涉及到许多有机化合物,能够将这些物质合称为新型物质,丙二酸二乙酯就是其中较为常见的一种有机化合物,在有机合成当中具有很高的应用价值。丙二酸二乙酯目前被广泛应用于医药、农药、食品等工业,为人们的生活提供了很大的帮助,为了了解其应用,本文围绕丙二酸二乙酯的结构、性质、作用及生产方法,分析了丙二酸二乙酯在有机合成中的应用。