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关键词： 有机合成   药物研发   应用  

摘要： 伴随社会的进步,几种新的和难治性疾病的出现就极大地推动了革新药物的研究与发展。另外,制药企业还应该进行新药的研究与开发以提升群众对药物效力的了解,并且有机合成就是现代药物研究和开发中十分关键的药品来源,同时也被广泛使用。本篇文章就分析了合成有机药品的研究现状,提供了有机合成在创新药品研究和开发中的重要应用综述,以及有机合成在创新药品研究和开发中的主要价值。

关键词： 研究生优质课程   学科建设   教学改革   合成化学  

摘要： 研究生优质课程的立项建设,是高校实施研究生教育创新计划,提高人才培养质量的重要手段。正确认识研究生优质课程建设的目的和意义,积极组织开展研究生优质课程建设,分析和研讨优质课程建设在研究生教育教学改革、人才培养模式、课程内容建设、课程大纲修订、优秀教材的选用、教学平台建设、教学方法及手段及考核方式的改进等方面所产生的积极作用,有利于提升研究生教育教学的质量与创新。有机合成化学是化学专业学术型研究生的一门专业必修学位课程,有机合成化学研究生优质课程建设与实施,有利于提高研究生的科学素养意识和实践研究能力,促进素质教育和教学质量的全面提高,推动研究生的创新性教学改革,培养符合社会需求的高科技创新型人才。

关键词： 有机合成化学   盐酸萘甲唑啉   合成工艺   质量源于设计   1-萘乙酸  

摘要： 为了解决盐酸萘甲唑啉现有合成工艺落后、质量控制标准低等问题,对盐酸萘甲唑啉合成工艺进行了研究。以ICH Q11对化学药品研发与生产的相关规定为指导,设计一条从源头控制杂质产生的合成路线。以1-萘乙酸为起始原料,依次经过酰胺化、酰胺脱水、催化加成环合和成盐等4步反应得到目标化合物,并对各步骤进行工艺参数优化。结果表明,酰胺化反应中,以二氯甲烷为溶剂,n(1-萘乙酸)∶n(二碳酸二叔丁酯)∶n(氨水)=1∶1.2∶1.2时,收率为88.6%;脱水反应和加成环合反应中,以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,后处理易操作且获得的中间体纯度高;成盐反应中,n(萘甲唑啉游离碱)∶n(36%盐酸)=1∶1.48时,收率为90.1%;经工艺参数优化后的4步反应的总收率为50.83%,产品中未检出欧洲药典所列的4种杂质,也没有产生新的杂质。合成工艺反应条件相对温和,后处理简单,可为盐酸萘甲唑啉的工业化生产提供理论基础。

关键词： L-脯氨酸   有机合成   Aldol反应   Knoevenagel反应   Mannich反应   Michael加成反应  

摘要： L-脯氨酸是一种具有活性强、立体专一性好、来源广泛、价格便宜、环境友好等特点的小分子有机催化剂。综述了L-脯氨酸在Al⁃dol反应、Knoevenagel反应、Mannich反应、Michael加成反应等有机合成中的应用研究进展。

关键词： 臭氧   臭氧氧化   有机合成   反应机理  

摘要： 简述了臭氧制备方法与结构,以及近年来国内外对臭氧与碳氢化合物、烯烃、醇、醚、醛类化合物反应的研究结果。指出臭氧氧化作为一种清洁氧化技术,是有机合成中重要的反应之一,可以实现官能团向酸、醛、酮转化。影响臭氧氧化技术工业应用的主要问题是臭氧生产的效率以及基础研究的不足;臭氧氧化以产生自由基等活性中间体来强化臭氧化,自由基很难通过常规的方法检测,基础研究薄弱。对臭氧基础理论进行研究是解决其大规模应用的途径之一。

关键词： 化学史   有机合成   阿司匹林   模型结构  

摘要： 在单元复习课“有机合成”的课堂上以“阿司匹林的前世今生”为切入点,以药物合成的化学史发展线为鉴,使学生了解化学学科发展基本规律,熟悉化学发展史上的重大成就对世界文明的影响,逐步了解化学家的思维方法和研究方法,学习前辈化学家的科学精神、治学态度和思维方式,培养学生的化学学科核心素养。

关键词： 交叉偶联反应   化学计量   有机合成   脱羧偶联反应   原子经济性   二氧化碳   可见光驱动   烯烃  

摘要： 脱羧交叉偶联反应是构建碳-碳键的重要策略,是当前有机合成的研究热点.α-氨基酸广泛存在于自然界,在生物体内起着重要作用[1].它绿色无毒,廉价易得,易于存储和处理,在脱羧偶联反应中得到广泛应用.通常,脱羧偶联反应会释放化学计量的二氧化碳(CO_(2)),而CO_(2)很少被重新利用,使得该类反应具有较低的原子经济性.

关键词： 环三藜芦烃   有机合成   重结晶   综合实验   核磁共振  

摘要： 推荐一个有机化学实验——环三藜芦烃的合成和纯化。实验内容通过科研探索转化而来,包括邻苯二甲醚和多聚甲醛在酸性条件下缩合得到环三藜芦烃,并通过重结晶进行提纯。该实验的开展可以提高学生的实验操作技能,了解有机化学研究的前沿热点,掌握调研文献、开展实验等科研技能,为增强学生对化学反应的宏观认识,培养科研兴趣,拓展科研视野具有积极意义。

关键词： 化学教学   定量思维   主题式教学   碱   有机合成  

摘要： 本文以“碱在有机合成中的应用”为主题,以实际科研生产中药物Dofetilide的合成路线为真实问题情境,引导学生充分运用化学原理及所学知识,以定性和定量相结合的方法分析思考有机反应,探讨基于定量思维培养的有机主题式教学模式,促进学生学科核心素养的发展。

关键词： 杯芳烃   过渡金属催化   配体   有机合成  

摘要： 近年来,过渡金属催化反应已经成为有机化学中构建碳碳键和碳杂原子键的最有效方法之一,并引起了化学家的极大研究兴趣.杯芳烃是继冠醚和环糊精之后的第三代超分子主体化合物,其配位性能一直是超分子化学研究的热点.通过对其下缘的酚羟基、上缘的苯环对位以及连接苯环单元的亚甲基进行设计改造,杯芳烃可以有效地作为过渡金属催化剂的配体,或者与过渡金属正离子组装成为新的过渡金属催化剂,从而高效地促进反应的进行.主要介绍了近十年来,杯芳烃作为不同过渡金属催化剂的配体并用于各种过渡金属催化反应的研究进展.