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关键词： 高等职业教育   化学教学   有机合成   选择性   试剂   反应控制  

摘要： 世纪之交的有机合成化学更是充满了挑战和机遇 ,经典的复杂分子合成继续向高难度、高生物　活性方向发展 ,从合成化学的选择性控制的发展轨迹 ,我们完全有理由相信 ,它的发展将没有终点 ,今后　对这一领域的研究还会有更多的发展。

关键词： 联苯四唑   生物活性   晶体结构   有机合成  

摘要： 第一部分血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究进展该部分对非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂进行了总结,并对其代表性药物洛沙坦的构效关系及其合成进行了剖析,同时归纳了由氰合成5-取代四唑的方法,探讨了由氰形成四唑环的机理.第二部分含均三唑的联苯四唑新衍生物的合成及生物活性通过取代三唑硫酮和2-N-(三苯基甲基)-5-[(4\'-溴甲基)-联苯基-2-]四氮唑在K<,2>CO<,3>/CH<,3>COCH<,3>体系中进行缩和反应,制得14个新的S-烷基化产物,S-烷基化产物在酸性条件下脱保护,制得14个联苯四唑新衍生物.28个新化合物通过元素分析、IR、NMR及FAB-MS确定结构,并讨论了其波谱性质.初步评价了它们的抗菌活性,抗高血压实验正在进行中.第三部分含1,3,4-嗯二唑的联苯四唑新衍生物的研究第一节含1,3,4-嗯二唑的联苯四唑新衍生物的合成及生物活性通过取代噁二唑硫酮分别与2-N-(三苯基甲基)-5-[(4\'-溴甲基)-联苯基-2-]四氮唑在K<,2>CO<,3>/CH<,3>COCH<,3>、2-氰基-4\'-溴甲基联苯在KOH/DMF体系中进行缩和反应,制得16个新的S-烷基化产物.前面制得的S-烷基化产物在酸性条件下脱保护,制得9个联苯四唑新衍生物.新化合物的结构均经过元素分析、IR、NMR及FAB-MS or EI-MS确证.初步评价了联苯四唑新衍生物的抗菌活性,抗高血压实验正在进行中.第二节2-(4-吡啶基)-5-{[2\'-((三苯甲基)-四氮唑-5-)联苯基-4-]甲基}巯基-1,3,4-噁二唑的晶体结构通过X-ray方法测定了化合物2-(4-吡啶基)-5-{[2\'-((三苯甲基)-四氮唑-5-)联苯基-4-]甲基}巯基-1,3,4-嗯二唑的单晶结构,并分析了其键长以及几个环平面之间的位置关系.

关键词： 白藜芦醇   有机合成  

摘要： 白藜芦醇是抗肿瘤剂和治疗心血管疾病的有效成份,可以广泛应用于医药、保健品、食品、化妆品等领域,白藜芦醇的制备、开发引起国内外医药、食品、材料等领域的关注。本文综述近年白藜芦醇的有机合成研究进展。

关键词： 二茂基氯氢化锆   有机合成   不饱和碳键反应   成环反应   开环反应   有机合成  

摘要： 综述了二茂基氯氢化锆在最近十年的反应进展 ,包括与各类不饱和碳键、成环及开环反应 。

关键词： 异扭曲肉芝甲酯   软珊瑚   四环四萜化合物   双烯片段   有机合成  

摘要： 异扭曲肉芝甲酯(Methyl isosartortuoate)是我国化学家从南中国海扭曲肉芝软珊瑚(Sarcophyton tortuosum Tixier-Durivault)中分离得到的一类结构新颖的四环四萜化合物,根据可能的生源合成途径,我们推测这种四萜可能是由两个西松烷二萜经过Diels-Alder反应构建而成.本论文从两个策略出发展开对双烯片段的全合成研究.在第一部分中,以[2,3]-Wittig重排缩环作为关键反应来构建双烯片段的尝试.首先,以香叶醇为起始原料,经过两次Sharpless环氧化、一次偶联、一次分子内开环氧共11步反应制得手性四氢呋喃环部分56,然后通过碳链延伸和Sharpless AD反应构建边链手性中心,进一步转化得到十七元醚环化合物53.利用分子内[2,3]-wittig重排缩环反应成功得到十四元碳环化合物52,进一步转化成三烯前体50.非常可惜的是,在最后一步,经过各种尝试未能得到三烯片段.在第二部分中,以Horner-Wittig-Emmons反应作为构建三烯片段骨架的关键反应来探索双烯片段的合成同样从化合物60出发,经过碳链延伸(Claisen重排、羟甲基实现以及Homer试剂的偶联)和手性中心的建立(碘代还原重排,Sharpless AE和AD反应),通过二十步反应完成大环前体的制备.通过HWE反应得到十四元碳环化合物118,再利用不对称环氧化完成手性五元环的构建;通过环氧重排来构建共轭二烯体系,再通过甲基酮169完成烯醇硅醚双烯片断170的合成.

关键词： α-重氮乙酰胺   C-H键插入反应   γ-内酰胺   γ-氨基酸  

摘要： 官能化的γ-内酰胺是合成许多生物活性化合物的重要中间体,而通过α-重氮乙酰胺分子内C-H键插入反应来合成官能化的γ-内酰胺是一个可行的方法.但是,在这个反应中,重氮碳上的取代基、酰胺氮取代基和催化剂的亲电性是影响区域选择性的三个主要因素.因而,在α-重氮乙酰胺分子内C-H键插入反应研究中,区域选择性仍然是一个主要挑战.在本论文中,我们选用叔丁基和(α,α-二甲基)苄基为氮保护基,很好地控制了C-H键插入反应的区域选择性,并且将α-重氮乙酰胺分子内C-H键插入反应应用到γ-氨基酸和3-取代的四氢吡咯合成研究中.我们首先以叔丁基为氮保护基,以N-叔丁基α-重氮乙酰胺分子内C-H键插入反应为关键步骤,合成了gabapentin,(±)-baclofen和(±)-GABOB.同时,我们还对合成α,α-二甲基苄胺的文献方法进行了改进,并以(α,α-二甲基)苄基为氮保护基,以N-(α,α-二甲基)苄基α-重氮乙酰胺分子内C-H键插入反应为关键步骤,合成了(±)-pregabalin和3-苄氧基四氢吡咯.总之,我们以α-重氮乙酰胺分子内C-H键插入反应为关键步骤,合成了四个γ-氨基酸(gabapentin,baclofen,GABOB和pregabalin)和3-苄氧基四氢吡咯.这就为以后合成β取代的γ-氨基酸和分子结构中含有脱氮保护的γ-内酰胺片段或3-取代的四氢吡咯环的生物活性物质提供了一条可行的新方法.

关键词： 分子氧   光催化氧化反应   光诱导   有机合成   H2O2   热化学   绿色化学   活化   环境友好   氧化剂  

摘要： 利用环境友好的氧化剂(H2O2或分子氧)的光催化氧化反应为有毒有机污染物消除和有机合成提供了温和及绿色的氧化途径,该领域的研究涉及到亟特解决而又十分棘手的有毒难降解有机污染物的消除及绿色化学过程.光催化剂活化H2O2或分子氧,发生光诱导的氧向底物转移的机理和热化学过程不同,以C/O为中心的自由基和FeIV=O高价金属中间物的反应机理还在争论之中. 本文对近年来国内外这方面的研究进展进行了评述.

关键词： Amberlyst   15   强酸性阳离子交换树脂   精细有机合成   催化剂   酯化反应   水解反应  

摘要： 综述了近年来阳离子交换树脂Amberlyst15在精细有机合成中的应用,结果表明作为温和型固体酸催化剂,它在精细有机合成中作为酯化、烷基化反应的酸性催化剂应用最为广泛,此外它在水解、低聚、异构化、重排、环化、缩合等反应中也发挥着十分重要的作用.

关键词： 催化合成   查尔酮   芳香酮   芳香醛   有机合成  

摘要： 本文首次采用SOCl2/C2H5OH体系催化合成了对称性及非对称性1，3，5-三芳基苯、查尔酮及其衍生物、α，α\'-双亚苄基取代酮。\n ①首先详细研究了SOCl2/EtOH体系催化苯乙酮三分子缩合合成三苯基苯，筛选出了最佳反应条件(反应原料比、反应温度、回流时间等)，以此合成了一系列对称性三芳基苯；研究发现该反应的中间体为β-甲基查尔酮，并且分离出了该中间体，在此基础上合成出了一系列非对称性的1，3，5-三芳基苯；\n ②将SOCl2/EtOH体系用于催化芳香醛与芳香酮以及芳香醛与环酮(环己酮、环戊酮)的交叉羟醛缩合反应，分别合成出一系列查尔酮及其衍生物与α,α\'-双亚苄基取代酮；\n ③在大量实验的基础上，结合文献，初步探讨了该体系的催化机理，推测反应很可能是通过亚硫酸烯醇酯进行的，并对该机理进行了详细说明；\n 实验表明SOCl2/C2H5OH体系对于羟醛缩合反应具有良好的催化作用，该方法具有反应条件温和、反应时间短、原料廉价易得、操作简便、产率较高等优点；另外，该方法也开辟了一条三芳基苯的简便合成途径并扩展了SOCl2在有机合成中的应用。

关键词： 新型   电绝缘性   感光性能   高耐热性   分子设计   制备方法   有机合成   用光   光敏聚酰亚胺   功能高分子材料  

摘要： 光敏聚酰亚胺(PSPI)具有高耐热性、良好的电绝缘性、优异的机械和感光性能等,被认为是极具应用前景的光电功能材料,已成为新型功能高分子材料的研究热点。从已得到商品化的PSPI材料出发,通过材料的分子结构设计,提出了合成新型PSPI的新思路,并根据有机合成的原理,简要论述了这几种新型PSPI的制备方法及提高PSPI性能的几条途径。