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关键词： 微通道   偶合   氧化溴化   硝化   微观混合   过程强化  

摘要： 安全、清洁、高效、节能和可持续等清洁生产是21世纪化学工业发展的一个趋势。采用微米级反应器进行化工反应的技术,简称微化工技术(Microchemical Technology),它是一门通过过程强化来实现绿色合成的新技术。相对于传统的批次反应工艺,其具有快速混合、高效传热、窄的停留时间分布、重复性好、系统响应迅速、便于自动化控制、几乎无放大效应及高安全性能等优势,已成为科研院校和企业界共同的研究热点之一。论文以微化工技术在精细有机合成中应用为目标,设计聚四氟乙烯、玻璃、不锈钢等材质的微通道反应器,研究了偶合、氧化溴化、硝化等典型的精细有机合成反应及微尺度下的物料微混合规律。 以C.I.酸性红54为模型化合物,研究聚四氟乙烯毛细管式微通道反应器内合成偶氮染料的偶合反应过程,考察反应物流速、停留时间、管道内径和反应温度等对反应的影响,得到较优工艺条件为：在室温下进行(20℃)下,n(重氮组份)：n(偶合组份)=1：1,流速v=0.18m/s,停留时间τ=11.1ls,管道内径D=1.0mm,产率达96.80%。同时,参考C.I.酸性红54较优工艺条件,固定流速v=0.18m/s,管道内径D=1.0mm,研究微通道反应器中C.I.酸性黄23、C.I.酸性紫1、C.I.活性红35、C.I.活性黄16等不同色系的酸性偶氮染料和活性偶氮染料的合成,其中酸性系列染料产率达95%以上,活性染料产率达80%以上。 以甲苯为模型化合物,H202-HBr为溴化体系,研究聚四氟乙烯毛细管和玻璃管式微通道反应器中氧化溴化反应,考察物料配比、停留时间、光照强度等对反应的影响,在聚四氟乙烯毛细管微通道反应系统内,较优工艺条件为n甲苯：nH202:nHBr=2：1.5：1,100W白炽灯光照,停留时间5min,溴原子利用率达66.5%,苄溴的选择性达93.1%；在玻璃微通道反应器中,较优工艺条件为n甲苯：nH202；nHBr=2：1.5：1,150W白炽灯光照,停留时间5min,溴原子利用率达93.6%,苄溴的选择性达94.0%。同时,参考甲苯氧化溴化较优工艺,对均三甲苯、间二甲苯、间氯甲苯、间硝基甲苯、3,4-二氯甲苯等其它取代甲苯的氧化溴化进行探索性研究,结果均取得较好溴原子利用率和选择性,表明HBr-H2O2体系的氧化溴化反应具潜在的应用价值。 以氯苯为模型化合物,硝硫混酸为硝化体系,研究不锈钢模块式微通道反应器中硝化反应过程,考察氯苯与硝酸摩尔比、体积流速、反应温度等对反应的影响,得到较优工艺条件为：n氯苯：n硝酸=1：1.3,n硝酸：n硫酸=1：3,反应温度80℃,物料氯苯体积流速0.5mL/min,转化率达74.8%,n(邻硝基氯苯)：n(对硝基氯苯)=0.56：1。同时,参考氯苯硝化较优工艺,对其它芳烃的硝化反应进行了研究,结果表明与常规反应器相比,邻对比有明显提高,且副产物相对较少,同时微通道反应器的时空转化率比常规反应器约高4个数量级。 以C.I.酸性红54为模型化合物,Reynolds数Re和离集指数Xs为数学模型,研究物料在聚四氟乙烯毛细管式微通道反应器的微混合规律,考察流速、内径等对微观混合的影响,结果表明流速对Reynolds数Re和离集指数Xs的影响存在一个临界值,超过这个值后,流速影响不再显著；同时,流速在最优条件下,以及内径在一定范围内,内径对离集指数Xs的影响较小,并趋于稳定值,而Reynolds数Re均大于临界数Rec。 通过对微通道反应器内偶合、氧化溴化、硝化等典型精细有机合成反应及混合规律的研究,表明微反应技术不仅可以强化过程,大大提高生产效率,还可以提高工艺的稳定性、安全性、操作性及环境友好性等。由此,微反应技术是实现精细有机合成过程高效、节能、安全、清洁的有效手段,可为精细化工产业的绿色化可持续发展提供重要的技术基础。

关键词： 助催化剂   TiO   催化性能   离子液体   孙承   羰基合成   有机合成   介孔分子筛   工业催化   目次  

关键词： 脂肪酶   酶催化反应   有机合成   转化率  

摘要： 近年来，特别是随着生化技术的进展，酶催化反应越来越多地被有机化学家作为一种手段应用于有机合成。生物酶法与传统的化学法相比，虽然受到反应类型的限制，但其具有反应条件温和、原料用量少、产物易分离、立体选择性和区域选择性高、环保等优点。因此，采用酶催化方法合成化合物越来越受到人们的青睐。随着酶学技术的快速发展，微生物脂肪酶也越来越受到关注。脂肪酶是一类具有多种催化功能的酶，能催化酯合成、酯交换、酯水解、环氧合成、酯聚合、酰胺合成等，已广泛应用于食品、医药卫生、化学化工、环境保护和能源开发等许多工业领域。　　本研究中利用北京化工大学提供的脂肪酶Candida sp.99-125催化油酸或油酸衍生物体系的酯化反应、醇解反应、酸解反应、水解反应、转酯化反应、酰胺化反应和环氧化反应，探讨这些反应的可行性，对于可行性高的反应，考察其在酶含量、温度、反应介质、底物浓度与结构等不同条件下反应的转化率，探讨了该脂肪酶相对于化学法的优越性和稳定性。　　以脂肪酶Candida sp.99-125催化油酸与乙醇发生酯化反应为基本反应，粉末酶Candida sp.99-125催化的优化条件为:加酶量为底物质量的5％;最适温度为20℃;酸醇摩尔比为1∶1;固定化脂肪酶Candida sp.99-125催化的优化条件为:加酶量为底物质量的3％;最适温度为20℃;酸醇摩尔比为1∶1。该固定化脂肪酶重复使用5次，酶活性基本没有降低。与传统的化学法及已经商品化的脂肪酶Novozyme435相比，用该酶催化合成酯类化合物的色泽更浅。该脂肪酶Candida sp.99-125对酸、醇的结构均有一定的要求。酸的链长、酸性、位阻均可能会影响该酶的活性;醇的链长对该酶活性的影响不大，但结构中羟基的位置有决定性作用:伯醇＞仲醇＞叔醇;甲醇对该酶有一定的毒性;该酶不能催化硫醇与酸的反应。　　固定化脂肪酶Candida sp.99-125在无溶剂体系中催化油酸乙酯与正丁醇发生醇解反应的优化结果为:加酶量为20％，温度为30℃，油酸乙酯与正丁醇为1∶1，该条件下的产率最高可达47％;在无溶剂体系中催化油酸与乙酸乙酯发生酸解反应的优化结果为:加酶量为20％，温度为50℃，油酸与乙酸乙酯为1∶5，该条件下的产率最高可达43％;在催化油酸乙酯与水发生酸解反应的优化结果为:溶剂为丙酮，加酶量为20％，温度为20℃，油酸乙酯与水的摩尔比为1∶1，油酸乙酯发生水解反应的最高产率为56.5％，相比之下，油酸正丁酯水解的产率较低，产率为33.3％;在催化油酸乙酯与乙酸丁酯发生转酯化反应时有活性，但产率不高，在本研究的实验条件下，最高为16.8％。该脂肪酶Candida sp.99-125不能催化油酸或油酸乙酯与正丁胺体系发生酰胺化反应，也不能催化油酸与H2O2体系发生环氧化反应。　　因此，该脂肪酶Candidasp.99-125对于酯化反应有很高的催化活性，对醇解、酸解、水解、转酯化反应有催化活性，但反应的转化率不高，对酰胺化反应、环氧化反应尚未发现有催化活性。

关键词： 有机合成   Suzuki偶联反应   N-联芳基酰胺及氨基甲酸酯类化合物   杀菌活性   构效关系  

摘要： 高效、安全、环境友好是未来农药发展的趋势。近年来N-联芳基酰胺及氨基甲酸酯类化合物由于其新颖的结构、独特的作用机理、对环境友好等优点引起了人们的广泛关注,关于该类化合物的分子设计、合成与生物活性研究在当今绿色农药创制中占有的地位越来越重要。本文以N-联芳基吡啶类杀菌剂啶酰菌胺为研究出发点,结合其作用方式等特点,运用生物等排理论、活性亚结构拼接、类同合成和随机合成思想,设计并合成了结构新颖的N-联芳基酰胺及氨基甲酸酯类化合物,研究了所合成化合物的波谱性质、生物活性、结构与活性关系以及反应规律与性能。具体研究内容如下:1.综述了具有生物活性的吡啶类化合物的最新研究进展和Suzuki偶联反应。2.以商品化的农药品种啶酰菌胺为先导化合物,运用“活性亚结构拼接法、类同合成法、生物等排理论、Suzuki偶联反应”等新农药创制方法设计合成了 17个N-联芳基酰胺及氨基甲酸酯类化合物。3.对应用Suzuki偶联反应合成中间体2-甲基-4-(3-氯-5三氟甲基-2-吡啶基)苯胺的合成条件进行了探索优化。4.对中间体和目标化合物的合成条件和反应机理进行了较为详细的探讨,对所有目标化合物进行了纯化并采用IR、1H NMR、GC-MS或LC-MS进行了化学结构表征。5.采用国家农药创制工程技术研究中心(湖南化工研究院)农药生物活性测定标准操作程序测试所合成化合物的杀菌活性、除草活性和杀虫活性。6对所合成的新化合物进行了初步构效关系探讨,为以后设计具有更高生物活性的化合物和预测未知化合物的生物活性提供了一定的理论指导。

关键词： 绿色化学   固载化   水介质清洁有机合成反应   介孔材料   稀土有机金属  

摘要： 根据绿色化学倡导的环保，节能减排理念，一方面通过均相稀土有机金属催化剂固载化，替代贵金属探究碳碳偶联反应，既克服了传统均相催化及无法回收利用的缺点，减少了能源和物质资源的消耗，降低了催化剂及其所生产化学品的成本，又减少了传统重，贵金属催化剂可能造成的污染问题。另一方面，力求开发固载化催化剂在水介质有机反应中的运用。溶剂作为化学操作过程的基础介质，是使用量很大的化学试剂种类，是现行化学污染的主要来源之一。由于现行溶剂体系多是石油基化合物及其衍生物。这些化合物都是非可持续资源，同时这些化合物向环境中的泄露和排放还容易引起环境污染，对人类和其他生命体发展与健康的影响严重，这些问题都亟待解决。在这样的背景下，开发绿色的溶剂体系“水”，寻找“水”这一传统的体系在当今科学技术环境条件下新的使用方式成为绿色化学的前沿话题之一,把水作为溶剂引入化学反应过程中，既符合环保减排的基本理念又能节约许多不可再生的物质与能量资源，同时有可能极大的降低经济成本。 由于水介质反应中有机反应物和催化剂溶解度通常较低，构建适当的催化剂，联系水-油两相，使反应得以顺利进行，是实现水介质反应的一种重要方法。本论文选用溶剂挥发诱导自组装技术，水热法模板诱导自组装技术等手段，将载体前驱物和活性位前驱物在多种方式下诱导组装，合成了具有高疏水性，纳米介孔孔道结构和特有形貌的固载化催化剂，并将其应用于一系列清洁有机合成反应中，目标是能够开发催化活性与均相催化剂本征催化效率相似或者更高并且能够多次重复使用的环境友好型催化剂；在进一步的研究当中，通过系统的表征，探索了催化剂的构-效关系以及非均相反应机理。论文分为以下三个部分： 1.采用乙醇溶剂挥发诱导自组装合成技术（EISA），以EO-PO型聚醚Pluronic F127为结构导向剂，诱导苯酚和甲醛在碱性条件下形成的酚醛树脂预聚体在室温条件下共缩聚，合成具有二维六方有序介孔结构的酚醛树脂高分子催化剂载体。再通过磺酸基功能化以及离子交换等后嫁接技术合成稀土有机金属负载型有序介孔高分子催化剂。合成的催化剂被运用于碳碳偶联探针反应：Mukaiyama-Aldol反应中表现出优良的催化活性和重复利用耐受性，这是由于介孔材料的高比表面积，酚醛树脂高分子强疏水性孔壁，规整有序的孔道结构所构成的微反应器减小了反应底物的扩散阻力，有利于反应底物的扩散和吸附，提高了微反应器内催化底物的浓度，加快了反应速率。同时后嫁接稀土金属的技术保证了催化剂的多次使用。 2.以低浓度苯酚与甲醛聚合形成酚醛树脂预聚体，以EO-PO型聚醚PluronicF127为结构导向剂，水热法制备三维体心立方有序介孔孔道结构的高分子纳米小球载体，再通过磺酸基功能化以及离子交换等后嫁接技术嫁接稀土有机金属负载型催化剂。一方面克服了EISA方法产量低，周期长，难以放大合成的缺点；另一方面有效的控制了孔道的长度，获得了催化材料所需要的高活性表面与短扩散通道的小球型催化剂。合成的催化剂被运用于葡萄糖基化反应，表现出优良的催化活性和重复利用耐受性，同时后嫁接稀土金属的技术保证了催化剂显示出较高活性和良好的重复套用稳定性。 3.以磺酸基修饰的有序介孔酚醛树脂高分子载体负载稀土Lewis酸催化剂，一方面利用磺酸基功能化使载体负载大量B酸位，同时负载稀土Lewis酸位形成双功能催化剂，该催化剂在葡萄糖Biomass转化制HMF反应中表现出良好活性。

关键词： 吡咯   1,2,3-三氮唑   多组分反应   三氯化铁   纳米铜   有机合成  

摘要： 在有机合成和药物合成中，含氮杂环化合物具有重要的作用。它们是许多生物活性分子和天然产物的中间体。近几年来，含氮杂环化合物的合成引起有机化学家和相关研究者的强烈关注。 取代的吡咯和三氮唑，都是重要的五元含氮杂环化合物，具有多种生理活性，例如抗菌，抗炎，抗氧化等。在本文中，运用多组分反应和绿色化学的方法快速而高效的合成取代1,2,3-三氮唑和吡咯。 本论文共分为三章：第一章文献综述 本章对吡咯和三氮唑类化合物的应用做了全面的叙述。另外，对吡咯和1,2,3-三氮唑国内和国外的合成方法做了较为详细的介绍。第二章纳米铜催化的1,2,3-三氮唑类化合物的合成研究 本章研究了纳米铜催化剂的的制备，以及由其作催化剂催化的苯乙炔、叠氮钠、卤化苄一锅法合成1-苄基-4-苯基-1,2,3-三氮唑化合物。该方法与传统反应相比，具有原料易得，操作简单，反应条件温和等特点。第三章新的取代吡咯化合物的合成 本论文研究了在苯胺的存在下，以三氯化铁为催化剂，利用脂肪醛和硝基烷烃合成一种新的烷基取代吡咯类化合物。通过优化反应条件，获得了较好的产率。本方法的优点是原料易得，成本低，操作简单，反应条件温和。

关键词： 糖基1,2,3-三唑类化合物   中间体   抗菌药物   生物活性   有机合成  

摘要： 近年来，由于细菌耐药性的增加，寻找有效的抗菌药物已经迫在眉睫。1，2，3-三唑类化合物是一类重要的杂环化合物，生物活性多种多样，1，2，3-三唑环是抗HIV、抗菌、抗高血糖、抗痉挛等药物的良好药效基团;席夫碱因其亚甲氨基C=N中N原子含有孤对电子，具有很强的配位能力，在抗癌、抗细菌、抗病毒等方面表现出良好的生物活性;最近很多文献都有报道，糖基在将药物运送到作用靶点的过程中作用至关重要。　　 基于上述研究成果，以及本课题组近年来对“邻羟苯基”、“三唑环”等抑菌机理的认识，设计合成了32个具有良好生物活性的糖基1，2，3-三唑类化合物及其中间体。以取代苯胺为原料，经重氮化反应得到取代的叠氮苯，再关环成1，2，3-三唑环，然后与取代苯甲醛反应得到3个系列目标化合物5-取代苯基亚胺基-1-（4-甲基苯基）-4-取代-1，2，3-三唑(Ⅰ)、5-（取代苯基甲基）氨基-1-（4-甲基苯基）-4-取代-1，2，3-三唑(Ⅱ)和5-(2-羟基苯基)亚胺基-1-取代苯基-4-苯基-1，2，3-三唑(Ⅲ)，与2-氨基葡萄糖反应得到系列化合物N-(2-β-D-葡萄糖基)-5-氨基-1-取代苯基-1，2，3-三唑-4-甲酰胺(Ⅳ)。其结构均通过IR、1HNMR和13CNMR确证。研究表明，使用的碱的种类和对反应温度的控制是顺利完成闭环反应的关键，在合成目标化合物Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ的反应中，应用高沸点的非质子性溶剂甲苯为溶剂，反应液的pH最好控制在3～5之间。在合成目标化合物Ⅳ的过程中，应在弱的无机碱的存在下，在丙酮∶水=4∶1的体系中反应。　　 本文以氟康唑和三氯生为参照药品，参照美国国立临床实验室标准化委员会(NCCLS)最小抑菌浓度(MIC)测定法规测定了系列化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ抗白色念珠菌(Moniliaalbican)，金黄色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)和大肠杆菌(Escheri-chiacoli)的活性。测试结果显示所有化合物均表现出良好的体外抗菌活性，其中，在系列化合物Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ中在1位和5位取代的苯环上有氯原子和溴原子取代的化合物抗菌活性更优，4位为酰胺时较4位为羧酸时抗菌活性高，如西弗碱结构被还原，体外抗菌活性减低。系列化合物Ⅳ表现出优良的抗真菌活性，但1位取代苯环上取代基的种类和位置对其抗菌活性没有影响。

关键词： 有机合成   茚稠环衍生物   杀虫活性   杀菌活性   构效关系  

摘要： 现代农药必须具有安全、高效、经济、环境友好的特点。茚稠杂环衍生物具有类同天然物质的结构及特定的生物活性特点;烯胺是农药和医药的重要中间体,也是常见的的药效基团。近年来茚稠杂环化合物和烯胺化合物的分子设计、合成与生物活性研究日益引起人们的关注并得到了深入的研究。本文采用“类同合成”和“活性亚结构拼接”方法,设计并合成了新型茚稠环烯胺类化合物。具体研究内容如下：1.系统总结了茚稠杂环化合物、烯胺结构化合物的最新研究进展,并介绍了烯胺酮(酯)类化合物的合成方法。2.以茚酮为原料,结合烯胺酮类化合物的结构特点,利用类同合成、生物等排体和前药理论等农药分子设计方法将多种有机胺与茚酮反应,设计并合成了结构全新的未见文献报道的三类新型茚稠环衍生物Ⅰ～Ⅲ。(1)2,3-二氢-1-胺-2-甲酸甲酯茚类化合物Ⅰ(Ⅰa～Ⅰ1)：(2)2,3-二氢-1-茚酮-2-甲酸酰胺(酯)类化合物Ⅱ(Ⅱa～Ⅱc)：(3)2,3二氢-1-胺-2-甲酸烯丙酯茚类化合物Ⅲ(Ⅲa～Ⅲf)：3.对各类中间体和目标化合物的合成条件和反应机理进行了较为详细的探讨,对所有目标化合物进行了纯化并采用IR、1HNMR和MS进行了化学结构表征。4.采用农药生物活性测定标准操作程序测试所合成化合物的生物活性。生物活性测试结果表明所合成的化合物没有明显的除草活性,但对棉红蜘蛛(Tetranchus urticae)、鳞翅目粘虫(Mythimna separata)以及水稻纹枯病菌、油菜菌核病菌、小麦白粉病菌都有较好的活性。5.对所合成的新型茚酮烯胺类化合物进行初步构效关系探讨,为以后设计具有更高生物活性的化合物和预测未知化合物的生物活性提供了一定的理论指导。

关键词： 缩醛型   季铵盐   双阳离子表面活性剂   有机合成   表面性能  

摘要： 表面活性剂给人类的生产和生活带来了诸多方便,是一类重要的精细化学品,其应用领域十分广泛,如：食品工业、医药、日用品工业等。表面活性剂在现在世界化学工业竞争中已逐渐成为焦点。然而,随着人们对生活品质的提高,表面活性剂存在的污染和难降解等弊端也逐渐得到人们的关注。因此,设计和研究绿色化的可分解表面活性剂越来越受到科学工作者的喜爱。 针对所述的原因,本研究设计合成了一类缩醛型季铵盐双阳离子可分解表面活性剂,并探究和优化了部分化合物的合成条件和研究测试了一些表面活性剂的表面性能。 一、双阳离子季铵盐表面活性剂的合成 1.以醛和环氧溴丙烷为原料,在三氟化硼乙醚催化下合成缩醛(1a-lc),2.用la-lc和四甲基乙二胺合成三种含缩醛的双阳离子季铵盐表面活性剂(3a-3c); la-lc分别与烷基胺、环氧氯丙烷、苯并咪唑反应合成六种含苯并咪唑双阳离子季铵盐表面活性剂(5a-5f),所合成化合物结构通过IR,1H NMR确证。 二、部分化合物合成条件的选择 1.中间产物N,N-二(2-羟基-3氯丙基)十二胺(2b)较佳合成条件为：n(十二胺)：n(环氧氯丙烷)=1：3,反应温度为25℃,反应时间是12h;(2-己基-1,3-二氧杂环-4亚甲基)苯并咪唑(4a)的较佳合成条件为：n(庚缩醛(1a))：n(苯并咪唑)：n (KOH)=1:1.1:4,催化剂四丁基溴化铵为0.1g,反应回流加热24h。2.目标化合物二溴化-N,N'-二(2-己基-1,3-二氧杂环-4-亚甲基)四甲基乙二胺(3a)反应的较佳条件为：n(四甲基乙二胺)：n(庚缩醛)=1：2.2,在反应温度75℃条件下,反应24h。 三、表面活性剂性能的测试 1.3a-3c的临界胶束浓度(CMC)、Krafft点、起泡性能、乳化性性能的结果显示3a-3c具有较好的表面性能。2.5a和5d的Krafft点大于室温,即在室温条件下水溶性较差,其临界胶束浓度(CMC)、起泡性和乳化性能正在研究之中。

关键词： 有机合成   原卟啉原氧酶抑制剂   4,6-二甲氧基嘧啶   1,3,4-噻二唑   脲嘧啶   除草活性  

摘要： “高效,低毒,安全”已成为新农药创制的主题,原卟啉原氧化酶(Protox)类除草剂是一类高活性触杀型除草剂,它是以植物细胞中催化叶绿素合成的酶为作用点,确保了动植物之间的选择毒性,因而具有高效,残留期短,选择性强,对非目标生物安全以及对环境污染少的特点。因此,近年来Protox类除草剂发展特别快,也成为了农药化学最活跃的研究领域之一。其中,脲嘧啶类Protox除草剂因其优越的除草活性近年来越来越受到重视,成为了新型除草剂开发的热点之一。为了寻找具有更好生物活性的脲嘧啶类Protox除草剂,本文采用活性亚结构拼接原理,将具有良好生物活性的4,6-二甲氧基嘧啶和1,3,4-噻二唑结构分别引入到脲嘧啶结构分子中,设计并合成了一系列未见报道的含有酰胺结构的脲嘧啶类衍生物。目标化合物的结构如下：1)含4,6-二甲氧基嘧啶脲嘧啶类衍生物I-12a-I-121(12种)Ⅰ-12a(R1=R2=H,R3=2-Y)；Ⅰ-12b(R1=F,R2=B,R3=2-Y)；Ⅰ-12c(R1=F,R2=B,R3=2-Y)； Ⅰ-12d(R1=R2=H,R3=3-Y)；Ⅰ-12e(R1=F,R2=B,R3=3-Y)；Ⅰ-12f(R1=F,R2=B,R3=3-Y)； Ⅰ-12g(R1=R2=H,R3=4-Y)；Ⅰ-12h(R1=F,R2=B,R3=4-Y)；Ⅰ-l 2i(R1=F,R2=B,R3=4-Y)； Ⅰ.12j(R3=2-Y)；Ⅰ-12k(R3=3-Y)；Ⅰ-12l(R3=4-Y).2)含1,3,4-噻二唑脲嘧啶类衍生物Ⅱ=9a-Ⅱ-9n(14种)Ⅱ-9a(R1=R2=H)；Ⅱ-9b(R1=f,R2=H)；Ⅱ-9c(R1=h,r2=ch3)；Ⅱ-9d(R1=f,r2=ch3)； Ⅱ-9e(R1=H,R2=Et)；Ⅱ-gf(R1=H,R2=Et)；Ⅱ-9g(R1=H,R2=Pr)；Ⅱ-9h(R1=H,R2=i-Pr)； Ⅱ-9i(R1=H,R2=n-Pr)；Ⅱ-9j(R1=H,R2=n-Pr)；Ⅱ.9k(R1=H,R2=n-Bu)；Ⅱ-9l(R1=F,R2=n-Bu)； Ⅱ-9m(R1=F,R2=Ph)；Ⅱ-9n(R1=F,R2=Ph).所有目标化合物的结构都进行了1HNMR表征,部分化合物进行了MS和IR表征,本文对其波谱性质,合成方法,反应条件等进行了研究和探讨。对目标化合物进行了初步的除草活性测定,测试结果表明部分化合物具有很好的除草活性,并对目标化合物的结构与除草活性关系进行了总结。