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关键词： 插入反应   手性分子   金属氢   有机合成   烷基化反应   加成   手性材料   官能团化  

摘要： 烯烃作为一类重要的大宗化学品,在有机合成和工业生产中扮演着重要角色.烯烃的催化不对称氢官能团化反应能够高效构建高附加值手性分子,可为手性药物以及手性材料提供支持^([1]).目前,烯烃的不对称氢官能团化反应主要有两种策略:一是迁移插入策略,即原位生成的金属氢配合物与非活化烯烃先发生迁移插入反应(如氢金属化过程),所得烷基金属中间体再发生偶联或极性翻转加成等反应^([2]).

关键词： 1,2,3,4-四氢异喹啉   N-芳烃四氢异喹啉   活性中间体   荧光素钠   光催化   有机合成   机理  

摘要： 1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物存在于许多天然产品中,是合成生物活性分子的重要活性中间体,在药物和生物合成中受到广泛应用,同时,在有机合成领域中也具有重要的潜在应用价值。在以2-位芳环上连有不同取代基的N-芳烃四氢异喹啉类化合物(1a~1n)为原料,以12 W蓝色LED灯为光源,荧光素钠为光催化剂,甲醇为溶剂的最佳反应条件下,于室温反应8 h,合成了14个带有不同取代基的2-位(芳基)-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物(2a~2n),产率可达82%~96%,其结构通过^(1)H NMR和^(13)C NMR表征,并分析了反应可能的机理。该方法具有方便高效、环境友好、原子经济和产率较高的特点。

关键词： 有机合成化学   教学改革   线上线下混合式  

摘要： 有机合成化学是相关专业的必修课程,是有机化学课程的升级。该课程知识体系庞大,传统的教学模式已经不能满足学生发展的需要。通过对有机合成化学教学现状的剖析,进行以学生为中心,线上线下混合式教学模式的探索和实践。

关键词： 溴二氟甲基三甲基硅烷   二氟卡宾   三甲基硅基二氟甲基自由基   二氟甲基化   二氟烷基化  

摘要： 溴二氟甲基三甲基硅烷(TMSCF_(2)Br)自2011年首次被作为二氟卡宾前体报道以来,已发展成为一种重要的二氟甲(烷)基化试剂,并在有机合成中得到了广泛应用.在简要介绍TMSCF_(2)Br合成方法的基础上,重点阐述了利用TMSCF_(2)Br作为二氟卡宾前体或三甲基硅基二氟甲基自由基前体实现不同底物的系列二氟甲基或氟烷基化反应的研究进展.藉此对TMSCF2Br在有机合成反应的活化方式和机理及其应用优势与不足等进行分析讨论,为从事有机合成和有机氟化学相关的科研人员提供一些参考与启发.

关键词： Semipinacol重排   环氧化物   烯丙醇   羟基酮   羟基亚胺  

摘要： Semipinacol重排是构筑季碳的方法之一,已经被广泛应用于药物、天然产物、有机功能分子等中间体的合成。综述了Semipinacol重排反应在有机合成反应中的研究进展。

关键词： 学科实践   核心素养   创新能力  

摘要： 创新能力是核心素养中的关键方面,本文探析了在化学学科实践中培养学生创新能力的若干路径:精选情境素材,进入真实生活,通过揭示矛盾激发学生创新意识;创设合作平台,构建学习共同体,在合作学习中激活学生创新思维;运用学科方法,解决复杂问题,在深度学习中提升学生创新能力;渗透学科德育,培塑科学家精神,为学生创新能力的发展指明方向。

关键词： 金属有机框架   抗菌性能   微观结构   有机合成  

摘要： 近年来,有机金属框架(MOFs)材料在各种抗菌领域得到广泛应用。过渡金属由于其生物相容性强、毒性弱,成本低而得到广泛研究。本文对三种典型的过渡金属MOFs,铜(Cu-MOF)、铁(Fe-MOF)和锆(Zr-MOF)的抗菌性能进行系统的比较。使用SEM和PXRD等仪器对MOFs的合成和微观结构进行验证和表征。对细菌(大肠杆菌)的试验结果表明,Cu-MOF、Fe-MOF和Zr-MOF的杀菌效果依次减弱。在相同的环境中,含有Cu-MOF的溶液中菌落数为0,表示了对大肠杆菌为100%的致死率,这一结果显著高于其他两组。但是暴露于光照后,Fe-MOF和Zr-MOF的抗菌性能分别提高了2.47%和73.56%,同样表现出优异的杀菌效果。

关键词： BF_(3)·OEt_(2)   路易斯酸   偶联反应   加成反应   二氟硼化合物  

摘要： BF_(3)·OEt_(2)作为一个催化能力非常优秀的典型路易斯酸催化剂,在催化偶联、环化和重排等方面发挥着重要的作用,广泛应用于天然产物、医药分子和其他功能分子的合成中.有趣的是,当有水存在时,BF_(3)·OEt_(2)能与水结合成为布朗斯特酸,也能够促进偶联、加成等反应的进行.同时,BF_(3)·OEt_(2)不仅仅局限于催化反应,亦可作为合成子,较温和地构建含B原子、F原子以及BF2结构分子的化合物,在催化配体、荧光分子领域等有着重要的作用.以BF_(3)·OEt_(2)的催化反应类型和其作为合成子的应用为依据,综述了近年来其在有机合成中的应用.展望未来,人们将会对其性能与应用有更多的了解,发展出更多催化体系和合成子应用.

关键词： 教学改革   有机合成化学   理论与实际   创新能力培养  

摘要： 文章针对《有机合成化学》的教学挑战,特别关注如何将理论与实际结合,以及如何提升学生的学习兴趣与创新能力。通过深入分析,我们提出教学方法的改革建议,强调真实案例的引入、实地考察的组织、学术讨论的推进以及更加全面的评价体系设计。这些措施旨在更有效地将《有机合成化学》与实际相结合,培养学生的实际操作和创新能力,确保他们为未来科研和职业生涯做好充分准备。

关键词： 喹唑啉酮   查尔酮   有机合成   抑菌   抗病毒  

摘要： 设计合成了25个含喹唑啉酮的查尔酮衍生物.抗病毒生物实验结果表明,(E)-3-(4-氯苯基)-6-氟-2-((2-(4-(3-(4-甲氧基苯基)丙烯酰基)苯氧基)乙基)硫代)喹唑啉-4(3H)-酮(Z12)对烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)有较好的抑制活性,治疗和保护的EC_(50)值分别为94.3和98.8μg/mL,优于对照药宁南霉素(ningnanmycin,NNM)的216.1和189.6μg/mL.透射电镜结果表明,Z12使得TMV病毒颗粒断裂,形成长短不一的棒状结构,微量热涌动实验(MST)的结果表明,Z12对烟草花叶病毒外壳蛋白(TMV-CP)结合的Kd值为(0.033±0.014)μmol/L,优于宁南霉素的Kd值[(0.106±0.024)μmol/L],说明了Z12对TMV-CP具有更强的结合力.抑菌实验结果表明,部分化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***,Xoo)和柑桔溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis ***,Xac)表现出优异活性,其中(E)-2-((2-(4-(3-(4-溴苯基)丙烯酰基)苯氧基)乙基)硫代)-3-(4-氯苯基)-6-硝基喹唑啉-4(3H)-酮(Z25)对Xoo活性最好,EC_(50)值为19.5μg/mL,优于叶枯唑(77.1μg/mL)和噻菌铜(95.9μg/mL).扫描电镜结果表明,Z25作用后使得Xoo的细胞膜皱缩变形.上述实验结果表明含喹唑啉酮的查尔酮衍生物是有潜力的抗病毒和抑菌药物.