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关键词： 有机合成   伍德沃德   天然有机化合物  

摘要： 1965年诺贝尔化学奖授予美国有机化学家罗伯特·伯恩斯·伍德沃德,以表彰他对现代有机合成所作出的卓越贡献.伍德沃德以用人工方法合成复杂的天然有机化合物而著称,据不完全统计,他所合成的复杂有机化合物达24种以上.因此,伍德沃德被誉为"现代有机合成之父".伍德沃德通过探究分子结构与紫外光谱间的关系,认识到物理测定比化学反应更能阐明有机化合物的分子结构的特点.伍德沃德曾推测出许多复杂的天然有机化合物的结构,如青霉素(1945年)、番木鳖碱

关键词： 轴手性   联吡啶   吲哚酮   不对称催化   手性季碳   串联反应   手性传递   傅克烷基化   手性中心   对映选择性   芳基硼酸   铜催化剂   有机合成化学  

摘要： 轴手性联吡啶配体的设计、合成及在吲哚不对称官能化反应中的应用***.2015,54,11956;19602,2’-联吡啶作为一类重要的配体,已被广泛应用于金属有机化学和有机合成化学中.其中,手性联吡啶配体也得到了一定的发展和应用,但是相比于其他类型配体发展滞后.尤其是轴手性2,2’-联吡啶配体,其在不对称催化中的应用十分少见.究其原因,轴手性联吡啶配体在合成和拆分上的困局阻碍了它的发展.中国科学院大连化学物理研究所周永贵课题组通过远程手性传递的策略成功解决了轴手性联吡啶配

关键词： 化学工业出版社   主编   编辑人员   卤化反应   好书推荐   出版时间   卤化剂   开本   化学合成   有机合成   邮购地址   书号   纤维素乙醇   有机化学  

摘要： 有机卤化反应原理及应用孙昌俊、李文保、孙波主编这是一本专门介绍有机卤化反应的专著。内容包括卤化剂的性质、卤化反应机理、哪些类型的化合物可以发生卤化反应,影响卤化反应的因素、卤化反应在有机合成中的具体应用等。实际上是对每一类有机化合物的卤化反应从理论到实践进行详细地总结。本书适用于从事化学、化工、生化、药物合成等行业科技工作者以及高等学校相关专业师生学习使用,也可供其他有机化学爱好者参考。?书号:9787122218254定价:168.0元

关键词： 抗高血压   芬娜沙坦   有机合成   苯并咪唑   结构修饰  

摘要： 高血压是一种以动脉压升高为特征的慢性疾病,也是心脑血管病最主要的危险因素,可能伴有心力衰竭、脑卒中、冠心病、慢性肾病等并发症,严重威胁人类健康。血管紧张素II受体拮抗剂是作用于肾素-血管紧张素系统的对治疗高血压疾病具有良好效果的一类新型抗高血压药物。目前已有十多种沙坦类药物上市,其中绝大多数是AT1受体拮抗剂。它们基本上都是在氯沙坦结构的基础上,对其中的各个部位进行修饰与改造而得到的。针对已有沙坦类药物所存在的问题,对其结构的修饰与改造仍是当今抗高血压药物研究领域的热点。芬娜沙坦是本课题组研制出的一种新型沙坦类抗高血压药物。作为一种新型血管紧张素II/AT1受体拮抗剂,芬娜沙坦不仅对AT1受体具有较高的拮抗活性,也比上市药物氯沙坦体现出更好的降压效果。本课题利用药物结构的修饰与改造方法,以芬娜沙坦的结构为基础,设计并合成出四种6-位酰胺类杂环取代的、一种硫代酰胺结构修饰的及一种正丙硫基结构修饰的共计六种新型芬娜沙坦类似物,对他们的合成过程进行了详细的探讨,其中包括对酰化反应、烷基化反应、硫代反应及碱催化水解反应等的讨论与分析。对得到的所有中间体及产物进行了熔点、红外和质谱的检测,对目标化合物还进行了1H NMR、13C NMR的验证。另外,对每个化合物的具体合成路线进行了选择,对实验操作进行了优化,对实验结果进行了讨论。最终得到的六种新型芬娜沙坦类似物,为下一步进行活性筛选提供了物质基础。

ISBN: (纸本)9787122218032

关键词： 硫醚化合物   有机合成   构效关系   生物活性  

摘要： AHAS是支链氨基酸合成过程中的关键酶。近几十年来，AHAS已经成为设计绿色环保农药的主要作用靶标。以乙酰乳酸合成酶为作用靶标的化合物可以达到去除杂草而对人体无伤害的作用，被科学家们所推崇。　　本文基于本课题组的研究基础上对不对称二硫醚化合物进行深入改造，设计并合成出了7个系列52个化合物。所得化合物的结构经过了氢谱、碳谱、红外光谱、质谱和高分辨的验证。我们又对所有合成的化合物进行了体内以及体外的活性测试，并且大部分化合物表现出了很好的 AHAS抑制活性。在浓度为100μg/mL的情况下大部分化合物对结核杆菌的AHAS抑制活性均在90％以上。其中化合物I-1，II-5，V-5，VI-5在100μg/mL浓度下对拟南芥AHAS也具有良好的抑制活性，体外活性测试中化合物II-4在浓度为100μg/mL时对油菜的生长抑制率达到了84.8%，体现出来较好的抑制活性。这些研究可以为制备新型绿色除草剂提供理论和实践上的重要依据。

关键词： 三苯胺   OLED   有机合成   光学性能  

摘要： 有机电致发光材料(OLED)由于具有发光效率高、响应时间短、视角广等优点,因此它在平板显示和平板照明方面的潜在应用已经引起了人们的极大关注。有机小分子是半晶体或者晶体材料,具有很好的水溶性,可以做为高效率的有机发光材料。三苯胺及其衍生物具有相对较高的空穴迁移率和低电离能,做为有机发光器件中的空穴传输材料表现出优良的性能。又因为三苯胺衍生物具有良好的荧光性能,使其又能做为有机电致器件中的发光材料。本论文主要设计合成了一系列含三苯胺单元的共轭化合物,并对部分化合物的光学性能进行了初步研究。一、本论文合成了11个中间体化合物和10个目标化合物：(1)用于Wittig反应季膦盐的合成：氯化苄基三苯基膦(1a)、氯化(4-硝基苄基)三苯基膦(1b)、氯化(4-甲基苄基)三苯基膦(1c)；(2)含醛基类化合物的合成：4-甲酰基三苯胺(2a)、4-[(反式)-(4-硝基苯乙烯基)]三苯胺(2b)、4-[(反式)-(4-甲基苯乙烯基)]三苯胺(2c)、4-甲酰基-4'-[(反式)-(4-硝基苯乙烯基)]三苯胺(2d)、4-甲酰基-4'-[(反式)-(4-甲基苯乙烯基)]三苯胺(2e)、4,4'-二甲酰基三苯胺(2f)、3-甲酰基-1-(4-甲基苯基)-吲哚(2g)、4-[(反式)-(4-氨基苯乙烯基)]三苯胺(3a)；(3)含三苯胺单元目标化合物的合成：、4-[1-(4-甲基苯基)-3-吲哚甲亚胺基(反式)-(4-苯乙烯基)]三苯胺(3b)、4-[三苯胺甲亚胺基(反式)-(4-苯乙烯基)]三苯胺(3c)、4-[3,4-二羟基苯甲亚胺基(反式)-(4-苯乙烯基)]三苯胺(3d)、4-[1-(4-溴联苯)-3-吲哚甲亚胺基(反式)-(4-苯乙烯基)]三苯胺(3e)、4-[4,4'-二-(反式)-(苯乙烯基)三苯胺甲亚胺基(反式)-(4-苯乙烯基)]三苯胺(3f)；(4)含有芴环三苯胺类目标化合物的合成：4-(4-三苯胺甲亚胺基)-2,7-二溴芴(4a)、4,4'-二甲亚(2,7-二溴-4-芴氨)基三苯胺(4b)、4-[(反式)-(4-甲基苯乙烯基)]-4'-三苯胺甲亚胺基-2,7-二溴芴(4c)、双-[4-(对甲基苯乙烯基)-4’-甲酰基三苯胺]缩对联苯二胺双席夫碱(5a)、双-[4-(对甲基苯乙烯基)-4'-甲酰基三苯胺]缩对苯二胺双席夫碱(5b)。本论文通过采用1HNMR、13CNMR, IR对所有合成的中间体和目标化合物进行了结构表征,并且通过优化选择反应条件,得到了中间体2b和3a的最佳的合成条件。二、3b-3f,4a六个目标化合物的光学性能进行了研究：(1)紫外吸收：3b-3f,4a在二氯甲烷、四氢呋喃、乙腈溶剂中的紫外可见光谱,最大吸收波长(λmax)在360-400nm之间,与三苯胺相比,都发生了红移,随着溶剂极性的增加,发生了蓝移。(2)荧光发射：3b-3f、4a在二氯甲烷、四氢呋喃、乙腈溶剂中的荧光发射光谱,最大发射波长(λmax)在440-550m之间,属于蓝绿光区域。随着溶剂极性的增加,3b、3e、3f荧光发射发生了蓝移。

关键词： 香豆素   水杨醛   有机合成   试题分析  

摘要： 文章介绍了天然产物香豆素的结构、合成应用,回顾了近年来高考试题及其各地模拟题以香豆素为背景的有机化学中涉及的化学反应,分析了与香豆素合成与推断的相关有机反应的考查价值。

关键词： 多环化合物   有机合成   分子催化   加成反应  

摘要： 有机小分子催化的反应具备便捷、高效、绿色环保等优点，在构筑结构复杂的分子骨架方面有突出的优势,因而受到研究人员的广泛关注。有机膦小分子催化的环化反应在近几年已经迅速发展成为构建多环化合物的重要反应之一，这些环状化合物在药物、农药活性分子、香精香料、染料工业中有着极其重要的应用。多环类化合物在天然产物和一些药物分子中普遍存在，其可能存在的药用价值和生物活性，引起了许多有机化学家的关注，然而当前大多数各类多环类化合物的合成存在操作复杂，工艺繁琐，路线较长等一系列问题。本文作者在探究并拓展了膦催化[4+2]环加成反应的基础上，进一步发现了膦催化[4+2]/[4+2]环加成反应。　　本研究主要内容包括：⑴探究了吡唑酮衍生物与苄基联烯酸酯的[4+2]环加成反应，发现在25 mol％EtPPh2的催化下，60oC加热条件反应24 h，最终能以较高的收率得到吡唑酮螺环己烯类化合物。该研究首次发现了膦催化的[4+2]/[4+2]环加成反应，并将其应用到多环类化合物的合成中。反应以中等收率通过“一锅法”得到了结构复杂的吡唑酮螺八氢化萘化合物，此项研究为合成结构复杂的含螺环及并环结构的化合物提供了一种方便快捷的方法。⑵合成了系列苯乙炔基酯类化合物，并利用叔膦催化发生[3+2]环加成反应制备环戊烯衍生物。通过探索最佳反应催化剂、溶剂、温度等条件，确定了最终反应条件。随后，在最优反应条件下对该反应的底物适应性进行了研究，以较高的收率得到环戊烯衍生物并对该反应的机理进行了初步探索。⑶研究了苯乙炔基酯类化合物的不对称反应，以 L-亮氨酸、L-苯丙氨酸、L-缬氨酸为起始原料，经多步反应合成出一系列手性膦双功能催化剂。该反应的对映选择性合成，正在进一步的研究中。

关键词： 苯并呋喃   有机合成   取代反应   生物活性  

摘要： 2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮类和苯并呋喃类化合物具有多种多样的生物活性，它们的骨架广泛地存在于商品化的药物和天然产物中，并且也是重要的有机合成中间体。本课题组前期合成了 N-(4-氯-2-氟-5-炔丙氧基氨甲酰)-2,6-二氟苯甲酰胺(1a)，在进行合成目标化合物1-(2-氟-4-氯-5-炔丙氧基苯基)-5-氟-3-甲基)-喹唑啉-2,4-(1H,3H)-二酮(2a)的同时，发现有少量的1-(2-氟-4-氯-5-(1,2-二烯基氧基)苄基))-5-氟-喹唑啉-2,4-(1H,3H)-二酮(3a)和1-(3-甲基苯并呋喃-4-苯基-5-氟-7-氯)-5-氟喹唑啉-2,4-(1H,3H)-二酮(4a)生成。对此我们优化了反应条件，发现在过量的叔丁醇钾(t-BuOK)碱性条件作用下，可快速高效地得到苯并呋喃类目标化合物4a。　　本文研究了反应底物1a中两个苯环上取代基团的变化对反应的影响，不同的基团对反应的收率影响不大。在底物筛选的同时，对其可能的反应机理进行了初步的探索研究，实验证明该反应首先在t-BuOK作用下实现了2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮的环化反应得到化合物2a，接着在过量的t-BuOK碱的作用下转化为联烯这一中间体3a，最后在过量t-BuOK作用下转化为目标化合物4a。所有化合物的结构经过高分辨质谱(HRMS)，400 MHz核磁共振波谱1H NMR、19F NMR和13C NMR的验证，其中起始底物N-(2-氟-4-溴-5-炔丙氧基氨甲酰)-2,6-二氟苯甲酰胺(1d)，中间体衍生物1-(2-氟-4-氯-5-(1,2-二烯基氧基)苄基))-5-氟-3-乙基)-喹唑啉-2,4-(1H,3H)-二酮(3b)和最终苯并呋喃类衍生物1-(3-甲基苯并呋喃-4-苯基-5-氟-7-氯)-3-乙基-5-氟-喹唑啉-2,4-(1H,3H)-二酮(6a)的结构均经过X-射线单晶衍射(X-ray)进一步确认。