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关键词： 项目式学习   核心素养   蜡染技艺   靛蓝   有机合成  

摘要： 以贵州苗族蜡染情境开展项目式学习,让学生认识身边的中国非物质文化遗产,弘扬中华优秀传统文化,增强文化自信。通过认识阿道夫·冯·拜尔合成靛蓝路线,巩固分析有机合成路线的方法,让学生认识到事物是不断发展进步的,要努力去探索化学世界,让化学更好地为我们的生活服务。

关键词： 蛋白水解靶向嵌合体   EGFR降解剂   有机合成  

摘要： 表皮生长因子受体(EGFR)是治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的有效靶点,但获得性耐药极大地限制了EGFR小分子抑制剂的临床疗效。PROTAC技术有望通过蛋白降解克服耐药性问题。基于PROTAC技术设计并合成了6个靶向EGFR的降解剂,并进行了药理活性评价。Western blot测试结果显示化合物Ⅶ能有效地诱导EGFR^(del19/T790M/C797S)和EGFR^(L858R/T790M/C797S)突变蛋白的降解,细胞增殖抑制活性测试显示化合物Ⅶ能抑制Ba/F3-EGFR^(del19/T790M/C797S)和Ba/F3-EGFR^(L858R/T790M/C797S)细胞的增殖,半抑制浓度(IC_(50))值分别为8.072 nmol/L和7.675 nmol/L。

关键词： 阿伐那非   杂质   有机合成   晶体结构   绝对构型  

摘要： 在合成阿伐那非的经典路线中,最后一步反应使用了EDCI和HOBT作为酸胺缩合剂。HOBT中可能含有肼的残留,存在引入含酰肼结构的潜在致突变性杂质。通过化学方法合成阿伐那非潜在的基因毒性杂质E,即(S)-4-((3-氯-4-甲氧基苄基)氨基)-2-(2-(羟甲基)吡咯烷-1-基)嘧啶-5-羧酸(M6)与硫酸肼经酸胺缩合后得到(S)-4-((3-氯-4-甲氧基苄基)氨基)-2-(2-(羟甲基)吡咯烷-1-基)嘧啶-5-碳酰肼(杂质E),产率为20%。利用溶剂挥发法培养杂质E的单晶,用高分辨质谱及核磁共振对其结构进行分析,并通过X-单晶射线衍射分析出杂质E的Flack参数为-0.03(3),确定其绝对构型为S型。

关键词： 腐殖酸   玉米芯   酶解   土壤改良剂  

摘要： [目的]探究以玉米芯、腐殖酸为原料制备纤维素基土壤结构改良剂对沙质土壤抗侵蚀性能的改良效果,为区域性水土流失治理工作提供科学参考。[方法]选择漆酶(Lac)和木素过氧化物酶(Lip)的单酶类型和双酶协同,设置3个酶活水平,2个玉米芯生物质添加处理,固定腐殖酸用量,通过水溶液聚合法制备纤维素基土壤改良剂。利用红外光谱对酶解产物及改良剂官能团进行表征,基于溶胀特性分析土壤保水持水能力和改良剂的网状特征,基于机械性和水稳性团聚体相关参数分析改良剂对沙质土壤抗蚀性的改良效果。[结果]①纤维素基土壤改良剂的吸纯水倍率为纯腐殖酸基改良剂的0.61~4.84倍。添加4 g漆酶(20 U)+木素过氧化物酶(20 U)酶解产物制备的土壤改良剂(LLP_(3-4))的吸纯水倍率最高,为66.7 g/g。改良剂溶胀过程符合Schott二级动力学模型。②与CK相比,3种酶解方案制备的改良剂(Lac_(3-4),Lip_(3-4)和LLP_(3-4))1%添加处理,土壤的饱和持水量提高了20%~60%;LLP_(3-4)可使机械性大团聚体和水稳性大团聚体(粒径>0.25 mm)含量分别增加了6倍和14倍,使土壤平均重量直径和几何平均直径分别增加了70.59%和46.67%,分形维数降低了21.36%。[结论]双酶预处理方案制备的纤维素基土壤改良剂可显著提升沙化土壤的保水持水能力及抗蚀性能。

关键词： 烯烃复分解反应   断裂反应   有机合成   有机材料   官能团化   可再生资源   有机分子   臭氧氧化  

摘要： 烯烃是简单易得的一类有机分子,可从石油和可再生资源中大量获得,广泛应用于农化、制药和有机材料等领域.烯烃碳-碳双键的裂解官能团化反应是有机合成的重要策略,例如烯烃复分解反应、臭氧氧化反应等,通过双键断裂反应可以得到有用的官能团化产物.

关键词： 结构简式   证据推理   化学方程式   有机化学教学   反应类型   同分异构体   巧妙运用   有机合成  

摘要： 该文以2023年化学高考试题为例,通过巧妙运用证据推理策略,深刻领会解决有机合成推断的一般思路,顺利突破有机化学教学中有机物名称、结构、官能团的推断,有机反应条件和反应类型的判断,化学方程式的书写,根据核磁共振氢谱确定同分异构体结构简式,有机物中碳原子轨道杂化类型的求解等一系列热点和难点问题。

关键词： 含硫化合物   药物分子   天然产物   有机合成   光催化   高效构建   环张力  

摘要： 含硫化合物广泛存在于天然产物和药物分子中,并且在化学、化工、材料等多个领域具有十分重要的应用[1],如何高效构建含硫化合物一直是有机合成中的热点之一.

关键词： 连续流动化学   安全   重氮化合物   自动化   二硫代甲酰胺  

摘要： 连续流动化学技术(CFCT)作为21世纪一项颠覆性技术,具有高速混合、高效传质传热、重复性好、易于自动化控制等显著优点,改变了传统化学化工的研发和制造方式,越来越受到化工和制药业的青睐。将CFCT引入有机合成实验教学,有助于引导学生了解前沿技术,培养创新思维,适应行业发展。该实验设计以重氮化合物为原料,在三氟甲磺酸催化下,通过微通道连续流动化学技术室温合成二硫代甲酰胺类化合物,解决了重氮化合物的安全性问题,快速高效制备了二硫代甲酰胺。该实验条件温和,安全高效,非常适合化学、化工、制药及相关专业的有机合成实验教学。

关键词： 有机合成   二元羧酸   二氧化碳   动力学   热力学   铜催化   生物化学   可持续的  

摘要： 二元羧酸在有机合成、生物化学和高分子工业中具有重要的应用,在羧酸化合物中占有重要的地位.虽然二氧化碳(CO_(2))参与的双羧基化反应是构建二元羧酸最直接而且可持续的途径,但由于CO_(2)热力学的稳定性和动力学惰性,该方法极具挑战性。

关键词： 反式肉桂酸   苯甲醛   乙酸乙酯   叔丁醇钾   “一锅”合成  

摘要： 肉桂酸是一种重要的有机合成中间体以及精细化工原料,广泛应用于多个领域。肉桂酸制备是本科生有机化学实验教学中的重要内容之一,常按照经典的以苯甲醛和乙酸酐为原料、醋酸钾/碳酸钾为催化剂的Perkin反应来进行。本文提出了一种新的方法——Aldol缩合-水解法,用于制备反式肉桂酸。该法以苯甲醛、乙酸乙酯和叔丁醇钾为原料进行反应,再以“一锅”的方式依次进行蒸馏、加碱水解、蒸馏和酸化即得反式肉桂酸纯品,具有原料/试剂廉价易得、用量少、实验装置简单、能耗小、操作便捷、产率高、耗时较短和环境污染小等优点,非常值得推荐用于本科生实验教学,更有利于对学生在掌握多方面基础理论知识和实验技能的同时,拓展便捷高效合成有机物的创新思维和提高节能环保意识等综合素质的培养。