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关键词： 果糖-1,6-二磷酸醛缩酶   白色念珠菌   分子对接   有机合成  

摘要： 白色念珠菌(Candida albicans)己成为了目前真菌感染中的主要致病菌。而随着唑类药物的广泛使用,菌株对唑类药物的抗药性越来越严重。这一现状就要求我们从根本上改变抗真菌药物的设计思路和方法。Ⅱ型果糖-1,6-二磷酸醛缩酶(FBA-Ⅱ)是糖质新生代谢途径中的一个关键调控酶。由于其只存在于藻类和菌类等低等生物中,在人和高等动物体内并不存在。因此,以FBA-Ⅱ为靶标的抑制剂不会对人和高等动物产生直接的影响。FBA-Ⅱ被作为潜在的“绿色”新靶标而倍受关注。近年的研究表明,白色念珠菌FBA-Ⅱ(Ca-FBA-Ⅱ)可以作为新型抗菌药物作用的潜在新靶标。本文以N-色酮苯甲酰腙类化合物为基础,对其进行合理设计并合成了三类抑制剂先导化合物,分别为N-(色酮噻二唑)苯甲酰胺类化合物、N-苯基-N-芳甲酰基硫脲类化合物、N苯基酰氨基-N’-苯甲酰基硫脲类化合物。本文共合成了70个目标产物,其中尚未报导的有40个。通过对合成路线的不断摸索,最终得到了能有效地简化实验步骤、提高实验产率的合成途径。此外,本文对所得的所有目标产物均进行了氢核磁共振谱、碳核磁共振谱以及质谱的结构表征。通过对这三类所合成化合物进行了酶体抑制活性测试,发现了一些抑制活性较高的新型Ca-FBA-Ⅱ抑制剂先导化合物。如Ly-2的IC50为5.8 μM、L66的IC50为5.3 μM。并通过选取代表性的化合物进行分子对接研究,详细分析了这三类化合物与Ca-FBA-Ⅱ的结合模式,并系统深入地了解小分子与Ca-FBA-Ⅱ的作用机制,这为进一步的修饰改提供了新的思路。此外,对所得到的目标产物中的部分化合物进行了抑菌活性测试,具体的测试结果还在进行中。

ISBN: (纸本)9787562844464

关键词： 有机合成   双语教学   教学改革  

摘要： 开展《有机合成》的双语教学,提高本科生专业英语水平,开拓国际视野,增强其竞争力,这对本科生深造和高级应用型人才培养有着重要的意义。本文对双语教学的教材选择及前期准备、教学过程实施及如何提高教学效果做了初步探索和思考。本文也可为相关化学课程的双语教学提供了一定的借鉴和参考。

关键词： 二硒化铌   石墨烯   PbBiO2Br   二维纳米材料   光催化   有机合成  

摘要： 光催化因其高效、环保、节能等多重优势,近几十年来,一直是学术界研究的重点课题。而近年来兴起的光催化有机合成大大拓宽了传统有机合成在对映选择性合成的研究范围,进而在有机合成领域越来越发挥着重要作用。然而,通常所用的半导体光催化剂,因其光生电子空穴易于复合、纳米粒子容易团聚等劣势,严重限制了其高效利用,因此本文结合二维纳米材料的性质特点,将二维纳米材料石墨烯（graphene）以及寡层NbSe2（SOF-NbSe2）作为半导体基底用于光催化有机合成领域,有效的解决了上述光催化剂的缺陷。本文的主要研究结果如下:（1）将电化学锂插层的方法剥离所得的SOF-NbSe2与PbBiO2Br纳米颗粒在乙腈溶液中通过机械混合的方式进行结合,从而获得PbBiO2Br-SOF-NbSe2复合光催化剂。通过透射电镜、扫描电镜、X射线衍射、紫外可见分光光度计、电化学阻抗谱等表征手段,对复合光催化剂的形貌、吸光范围以及电导性能等进行了考察。复合光催化剂与手性咪唑烷酮协同催化辛醛的对映选择性α-烷基化反应的实验结果表明:由SOF-NbSe2仅占0.5 wt%的复合PbBiO2Br-SOF-NbSe2即可使得最终产物的收率较单独PbBiO2Br催化提高约50%之多。该研究说明将SOFNbSe2用作半导体光催化剂的基底可以有效的抑制光电子空穴对的复合,从而最终提高半导体PbBiO2Br在辛醛烷基化反应中的光催化性能。（2）用水热法将氧化石墨烯（GO）与PbBiO2Br还原复合而成PbBiO2Br-还原氧化石墨烯（PbBiO2Br-rGO）纳米复合光催化材料。通过透射电镜、X射线衍射、紫外可见分光光度计等一系列表征手段对复合催化剂的形貌、晶型以及吸光范围等进行了研究。该复合光催化剂用于Nitro-Manich的反应表明,当rGO与PbBiO2Br的质量比为2%时,复合光催化剂的催化性能最佳,可将最终产物的收率提高约50%之多。该研究说明rGO为基的PbBiO2Br,其在Nitro-Manich反应中的光催化效果可以得到显著提高。

关键词： 离子液体   聚合物负载离子液   有机合成  

摘要： 常用的离子液体价格较高,在一些反应中对于产物的分离和催化剂的回收较繁琐,因此,将离子液体进行固载化,更有利于产物和原料的分离、催化剂的循环使用,并且更经济。本文主要综述了其中的聚合物负载离子液在有机合成中的发展和应用。

关键词： 卓越农林人才   有机合成   课程群建设  

摘要： 以卓越农林拔尖创新型人才培养为导向,对农林类院校有机合成课程群建设进行探讨,以期为农林类院校有机合成教学改革提供参考。

关键词： 果胶   钯   吸附   Suzuki反应  

摘要： 以果胶为吸附剂,研究其对钯(Ⅱ)的吸附性能,探讨了溶液的p H值、吸附温度、果胶用量、吸附时间及钯(Ⅱ)溶液的初始浓度对吸附量的影响。采用Pseudo-First-order、Pseudo-Second-order、Intraparticle、Diffusion、Langmuir、Freundlich和Temkin等模型对实验数据进行线性拟合。结果表明,果胶对钯(Ⅱ)有很强的吸附性能,吸附率高达96%以上,溶液的最佳p H值为6.5,最佳温度为50℃,果胶对钯的吸附量随果胶用量的增加而降低,随钯溶液初始浓度的增加而增加。吸附动力学遵从Pseudo-Second-order模型,即以化学吸附为主;等温吸附过程符合Freundlich方程;吉布斯自由能为负值,焓变和熵变分别为3.23 k J/mol和13.32 J/(mol·K),即该过程是自发吸热的;果胶吸附的钯作为催化剂应用到Suzuki反应中,结果表明该催化剂有较高的催化活性。

关键词： 精细有机合成   实践导向   教学改革  

摘要： 针对目前"精细有机合成反应"课程在教学中存在的一些突出问题,结合当前新建地方本科院校的实际情况,文章分析了"精细有机合成反应"传统教学法存在的不足,提出以重视实践为导向的精细有机合成课程改革思路。

关键词： 多组分反应   有机合成   应用   设计   有机化学   读者   分子  

摘要： 本书阐述有机化学中的动力学历程，描述多组分反应的合成策略和应用，包括合成复杂分子的主要路径。本书阐释有机合成中多组分反应的重要作用和重要效用；编制新的和有效的多组分合成的步骤，为读者了解这类有机合成提供一个完整的图像；帮助读者运用多组分反应策略设计有效和实用的变换。

关键词： 有机合成   高中   设计问题   合成路线   合成问题   官能团  

摘要： 高中有机合成路线设计问题虽然表面看起来变化莫测、无章可循，但仔细分析后发现，无论多么复杂的有机合成问题都是由一些基本的有机合成类型叠加或相互渗透而成的，而这些基本的有机合成类型大体不外乎两类，即官能团变化类和碳架变化类。