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关键词： 钯催化   有机磷化合物   C-P键   有机合成  

摘要： 有机磷化合物因其在药物化学、材料化学和有机化学领域的广泛应用,以及作为配体和有机催化剂在有机合成中的显著地位而受到越来越多的关注。通过钯催化构建C-P键的反应,可以将简单底物转化为结构复杂的有机磷化合物,实现具有重要化学价值的化学转化。根据构建的C-P键类型不同,本文对近年来基于过渡金属钯催化的反应策略合成有机磷化合物的反应及关键反应机理进行了综述和探讨,并展望该研究领域的未来发展前景。Organic phosphorus compounds have received increasing attention due to their widespread applications in pharmaceutical chemistry, material chemistry, and organic chemistry, as well as their outstanding position as ligands and organic catalysts in organic synthesis. The palladium catalyzed C-P bond construction reaction can convert simple substrates into structurally complex organic phosphorus compounds, achieving chemical transformations with significant chemical value. According to the different types of reactions, the synthesis of organophosphorus compounds base on palladium-catalyzed reaction strategies in recent years and the key reaction mechanisms were reviewed and discussed, and the future development prospect of this research field was prospected.

关键词： 氮中心自由基   级联反应   有机合成   方法优化  

摘要： 本文阐述了氮中心自由基的生成及其性质,探讨了氮中心自由基级联反应的设计与优化策略,展示了其在复杂环系构建和合成方法精细化中的应用实例。通过实验部分详细描述了相关实验方法和数据分析,并在讨论部分对实验结果进行了深入探讨。最终得出结论,氮中心自由基级联反应在有机合成中具有广阔的应用前景,并提供了未来优化的方向。

关键词： 有机合成   混合式教学   教学改革  

摘要： 线上线下混合式教学将传统课堂教学模式和数字化教学有机结合,不仅继承了传统教学的优点,还将互联网、移动终端等先进的信息技术有机地整合到课程中。针对“有机合成”课程亟待解决的问题,通过构建丰富的线上学习资源、合理地优化线下线上教学内容,在“有机合成”课程教学中实施了线上线下混合式教学改革,从而充分激发学生在“有机合成”课程学习中作为学习主体的主动性、积极性和创造性。“有机合成”课程线上线下混合式教学经历了两轮课程教学实践,取得了较好的教学效果,提高了学生的整体学习水平。

关键词： 纳米铜粒子   有机合成   三唑   四唑   氧化   还原   偶联  

摘要： 随着纳米技术的飞速发展,铜纳米粒子因其独特的物理化学性质,如高活性、大比表面积和良好的选择性,在有机合成中展现了广泛的应用前景。讨论了新型铜纳米材料在各种类型有机反应中的应用,包括多组分“一锅法”反应合成药物活性分子、炔-叠氮化合物环加成反应合成三唑和四唑衍生物、醇的选择性氧化反应、硝基的还原反应、C—X(C,N,O)偶联反应(其中C—C偶联包括Mizoroki-Heck、Suzuki-Miyaura、Glaser-Hay等偶联反应;C—N及C—O偶联包括Chan-Lam、Buchwald-Hartwig、Ullmann、Goldberg等偶联反应)。大多数铜纳米粒子催化反应具有反应操作简单、反应条件温和、催化效率高、官能团耐受性好、成本低、反应体系干净且铜催化剂可重复使用等优点。铜纳米粒子在有机合成中的应用将对有机合成方法学产生重要影响,并促进有机铜化学的进一步发展。

关键词： 科教转化   综合有机化学实验   三唑并嘧啶类化合物   有机合成  

摘要： 以3-氨基-5-巯基-1,2,4-三氮唑、溴化苄和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)为原料,经过亲核取代反应、缩合反应和水解反应,制备出含羧基及硫醚结构单元的三唑并嘧啶类化合物,并对产物进行结构表征分析。实验操作涉及加热回流、TLC(薄层层析色谱)检测、抽滤和重结晶等,有利于提高学生有机化合物多步合成及波谱解析能力。三唑嘧啶类化合物广泛存在于天然产物和药物中,学习该类化合物的合成不仅能通过实验内容了解社会需求,而且能结合前沿成果及课堂讲授的理论知识,提升实验内容的教学质量,取得良好的教学效果。

关键词： 合成化学   高分子合成   制药技术   无机合成   化学化工   征稿简则   有机合成   研究成果  

摘要： 《合成化学》主要刊载化学化工领域各分支学科最新的研究成果、研究动态以及发展趋势。主要包括有机合成、高分子合成、生化合成及无机合成等方面的基础研究和应用研究的中文研究论文、快递论文、研究简报、制药技术以及关系合成化学领域各学科的综合评述。来稿的观点、内容和写作必须具有原创性。论点明确、结果可靠、结构严谨、文字精练。

关键词： 液相色谱   喹啉类化合物   药物中间体   有机合成   卡尔费休  

摘要： 建立6-溴喹啉高效液相色谱检测方法,优先选用C18柱作为分离色谱柱;选择三氟乙酸乙腈溶液及三氟乙酸水溶液作为流动相,并以梯度洗脱的方式进行;检测器为紫外检测器,检测波长为240 nm。利用卡尔·费休水分测定仪研究6-溴喹啉水分含量。最后对检测方法的准确度和精密度进行了验证研究。

关键词： 硫代羧酸   酰基前体   含氮化物   酰胺类衍生物  

摘要： 硫代羧酸是重要的药物前体、化工原料及化学中间体,其独特的化学性使得该化合物在有机合成方面得到大力发展,如可作为酰基前体合成酰胺类衍生物。阐述了硫代羧酸作为酰基前体与含氮化合物在不同条件下进行酰胺化反应合成酰胺类衍生物的方法,对该方法存在的优缺点进行总结。

关键词： Forecasting  

摘要： AI-based research has progressed rapidly with the widespread use of AI modelling tools and the increase in electronic data in chemistry. In the field of medicinal chemistry, AI has been used for several decades to improve the success rate of drug discovery, with a long history in in-silico screening, prediction of mechanism of action and physical properties such as solubility. The authors have developed AI models with the aim of building our own platform for AI-based drug discovery. In the field of synthetic organic chemistry, databases of chemical reactions collected from patents and literature are used to train AI models for proposing new reactions, predicting reaction yields, etc. In this review, I will introduce our AI models for drug discovery, which include molecular design, activity prediction and ligand binding pose prediction. As the latest trend of AI development in synthetic organic chemistry, recent studies on discovering new chemical reactions and predicting reaction yields are presented. In addition, the challenges of AI in drug discovery and synthetic organic chemistry are discussed for the further development of AI studies in chemistry. © 2024 Society of Synthetic Organic Chemistry. All rights reserved.