关键词:
乳酸乙酯
双(吲哚基)甲烷
α-氨基膦酸盐
喹啉衍生物
无催化剂
摘要:
近年来,随着自然环境的恶化,人们对于环境问题越来越关注,尤其是在对环境污染较大的传统有机化学领域。因此,在制药和有机化学合成中,人们致力于寻找更加环保和可持续发展的合成方法。然而大多数传统有机溶剂具有挥发性、毒性和不安全性,并且在某些特定情况下,溶剂在合成工艺方面非常关键(高温反应条件和溶剂引起的产物选择性等)。因此实验者必须选择对环境和健康影响很小的绿色溶剂,而乳酸乙酯(EL)因其具有毒性小、不易挥发、高稳定性、良好的生物降解性、价格低廉以及对水和有机物有良好溶解性等优点,深受化学工作者的广泛关注,并被称为是一种极具开发价值和应用前景的“绿色溶剂”。首先,根据使用乳酸乙酯为反应介质的有机反应进行了综述。随后,在此基础上研究了以EL为绿色溶剂,结合无催化剂和多组分一锅反应的优势,合成一些重要的杂环化合物或含杂原子化合物。在合成含有双(吲哚基)甲烷(BIMs)或3,3-双(吲哚基)羟吲哚衍生物中,以吲哚与醛或与各种靛红为原料,在超声辐射和室温下,使用乳酸乙酯/水作为溶剂。随后探究该新方法的反应范围和一般性,共获得了42个目标产物,收率为80%-95%,并且该方法具有无催化剂、反应时间短、操作简单、产物收率高和适用于大规模合成等优点。论文第三章研究了以各种醛、胺和亚磷酸三乙酯为原料,合成α-氨基膦酸盐的反应。该方法以乳酸乙酯/水作为溶剂,超声辐射和室温条件下,进行一锅三组分缩合,获得了24个产物,收率为79%-95%。该方法具有高效、环保、无需任何额外的催化剂即可得到预期的产物且产率很高等优点。论文第四章研究了一种高效经济、环保低毒的方法合成喹啉衍生物。该反应在可见光的照射下,以一系列芳香醛、丙二腈、乙酸铵、5,5-二甲基环己烷-1,3-二酮或2-羟基-1,4-萘醌为原料,乳酸乙酯/水作为溶剂,四组分一锅法反应合成喹啉衍生物。该反应获得了27个产物,收率为82%-95%。此方法对已有的技术做出了明显的改进,没有使用任何其他的催化剂或热能,并且所得产率较高。论文共合成了93个化合物,全部通过1H NMR、13C NMR、IR及质谱对其结构进行了分析及鉴定。