关键词： 农药合成   杂环化合物   生物活性  

摘要： 本文对新型含氮杂环化合物的合成及生物活性进行了探讨。本研究将二茂铁基、吡啶基和噻唑基引入三唑类分子中，合成了八个系列共98个新的1H-1，2，4-三唑类化合物。采用三唑酮与二茂铁甲醛反应，合成了两个系列含二茂铁基的烯基三唑酮类化合物，用NaBH4为还原剂还原含二茂铁基的烯基三唑酮类化合物，制备了两个系列含二茂铁基的烯基三唑醇类化合物，并对用NaBH4还原含二茂铁基的烯基三唑酮类化合物的反应进行了研究。生物活性测试结果表明：含二茂铁基的烯基三唑类化合物具有一定的杀菌活性和植物生长调节的活性。

关键词： 不饱和化合物   氮   磷-杂环化合物   有机磷化合物  

摘要： 合成了含氮、磷四元不饱和化合物.反应可能是通过phosphinidene对P—C=N的1,3环加成反应过程进行的.

关键词： γ-butyrolactone derivative   Diazo compounds   Rh(II) carbene   Tetrahydrofuran derivative   Wolff rearrangement  

摘要： Abstract: The addition products of Ti(IV)-enolate derived from β-keto α-diazo carbonyl compound to ketones or α,β-unsaturated compounds were subjected to Rh2(OAc)4-catalyzed and photo-induced diazo decomposition. The Rh2(OAc)4-catalyzed reaction afforded intramolecular O–H insertion products, while the photo-induced reaction gave Wolff rearrangement/intramolecular nucleophilic addition products. The transformations represent new approaches to tetrahydrofuran and γ-butyrolactone derivatives. [Copyright &y& Elsevier]

关键词： 氮杂环化合物   合成方法   催化剂   多米诺反应   迈克尔加成反应  

摘要： 氮杂环化合物是一类具有重要生理功能和药理活性的有机分子化合物，也是天然产物中最常见的结构成份之一。因此，氮杂环化合物的新合成方法学一直是有机化学和药物化学研究的前沿和热点领域之一。本论文发展了一系列氮杂环化合物的新合成方法，包括喹啉、四氢喹啉、二吲哚甲烷和β-吲哚-3-基酮类化合物，丰富了该领域的合成方法学研究。主要研究内容和结果如下：\n 1.发展了一种新的和通用的以亚胺和脂肪醛为原料合成喹啉的方法，进一步可以扩展成一种从芳胺、芳醛和脂肪醛出发，两步、一锅法的2一芳基喹啉的合成方法或从芳胺和脂肪醛出发，一锅法的2，3一二烷基喹啉的合成方法。催化量的lmol％分子碘可以有效催化这个反应以一釜式串联过程发生，给出较好产率的喹啉衍生物(19个产物，产率为60～86％)。上述合成方法具有反应温和，无金属作用，操作简便，试剂便宜，反应时间短等优点。\n 2.发展了一种分子碘催化苯胺和环状烯醚之间的的多米诺反应，可以高效的合成1，2，3，4一四氢喹啉衍生物。以二氯甲烷为溶剂，10％碘催化各种芳胺与2.O当量的2，3-二氢呋喃的反应，反应在5分钟即可完成，所得产物六氢呋喃【3，2-c]喹啉都是endo／exo异构体的混合物(9个产物，产率为77～93％)。而芳胺和2.O当量的3，4一二氢一2H一吡喃之问的多米诺反应，则需要以乙腈为溶剂，采用20％的碘为催化剂，并且反应时间为50分钟，所得产物六氢吡哺[3，2一c]并喹啉都是endo／exo异构体的混合物(9个产物，产率为70～92％)。上述反应显著的特征是温和的反应条件、良好的产率、简短的反应时间、无需金属、溶剂无需除水，并且操作简便。\n 3.发展了一种四正丁基三溴化铵催化吲哚与醛反应合成二吲哚甲烷的新方法。研究了影响这个吲哚亲电取代反应的各种因素。发现溶剂效应非常明显，使用甲醇和乙醇等醇类溶剂比非质子有机溶剂乙腈、二氯甲烷、甲苯、无水乙醚、苯和四氢呋喃等如催化效果要好得多。确定最佳反应条件为催化剂四正丁基三溴化铵用量为5％，反应溶剂为甲醇，室温搅拌反应0．25-4小时。利用这个优化条件，我们高产率地获得了16个二吲哚甲烷类衍生物(产率为82～95％)；并对其中一个典型产物5g进行了单晶的培养，利用x-衍射分析测定了该化合物的晶体结构。上述合成方法操作简便，反应溶剂无需处理，反应可以在空气氛围进行，产率高，反应时间较短，催化剂廉价。\n 4.发展了一种Pdtl2／[bmim][BF4]催化剂体系能够有效催化各种吲哚和不同Q，B一不饱和羰基化合物的迈克尔加成反应的新方法。研究了影响这个吲哚迈克尔加成的反应的各种因素。发现溶剂效应非常明显，所试验的分子溶剂中不发生反应。确定最佳反应条件为O．1％PdCl2/[bmim][BF4]催化体系，反应时间一般为O.

关键词： 嘧啶   色烯   吡啶   喹嗪   抗幽门螺旋杆菌   抗乙酰胆碱酯酶   含氮杂环化合物   药物活性  

摘要： 在种类繁多的化合物中，含氮杂环化合物由于多数都具有生物活性，因而成为非常引人瞩目的一类化合物。许多药物，如抗癌药物、抗菌药物等的分子结构中均含有吡啶、喹啉及嘧啶等环系。因而对于这类化合物的合成、结构改造及药物活性研究始终是一个重要的研究领域。\n 本论文为了寻找新型的抗癌、抗菌药物及乙酰胆碱酯酶抑制剂，设计合成了三个系列含氮杂环化合物，并初步研究了它们的药物活性。论文主要内容包括：\n 1.概述了抗肿瘤药物、抗幽门螺旋杆菌药物及乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展；\n 2.系列2-甲基-3H-色烯[2，3-d]嘧啶-4(5H)-酮及其衍生物的合成、表征和抗癌活性初步研究。\n 合成了系列2-甲基-3H-色烯[2，3-d]嘧啶-4(5H)-酮及其衍生物，初步考察了它们对一些癌细胞的抑制作用。结果发现该系列化合物对受试癌细胞具有不同程度的抑制作用。其中CP1、CPN5、CPN7对胃癌BGC-823肿瘤细胞的抑制作用较强，IC50分别可以达到10.4、23.6、14.4μM。这些化合物对其它癌细胞活性较弱，表现出对胃癌细胞的选择性抑制，而当前临床还没有治疗胃癌的特效药物。因此该类化合物有进一步开发的价值，可望通过结构上的改造获得对胃癌细胞具有更高抑制活性的化合物。\n 3.系列全取代吡啶衍生物的合成、表征及抗幽门螺旋杆菌活性研究；\n 采用未见文献报道的合成方法，获得了系列结构新颖的全取代吡啶衍生物，考察了它们对幽门螺旋杆菌的抑制活性。结果表明该类化合物对幽门螺旋杆菌具有很好的抑制活性，所试样品都优于临床用药奥硝唑(MIC50=128μg/ml)、甲硝唑(MIC50=64μg/ml)、吗啉硝唑(MIC50=128μg/ml)和克拉霉素(MIC50=64μg/ml)，其中对临床分离幽门螺旋杆菌体外抗菌作用最好的是P14和P9，它们的MIC50都可以达到9μg/ml。\n 4.系列9aH-喹嗪衍生物的合成、表征及乙酰胆碱酯酶抑制活性研究。\n 合成了一系列9aH-喹嗪衍生物，研究了它们对乙酰胆碱酯酶的抑制活性。结果表明以喹嗪环系作为母核的这类化合物对乙酰胆碱酯酶均有一定的抑制作用。其中化合物Q1，Q6，Q7抑制作用较强，IC50值分别达到28.37μM、27.76μM和25.

关键词： 三聚氰胺   氮环化合物   有机合成   晶体结构  

摘要： 本文从晶体结构的角度出发，选择了容易形成氢键和π…π堆积作用的环状多胺类化合物邻苯二胺、三聚氰胺作为起始原料，设计、合成了一系列含氮杂环化合物，培养得到了四个单晶：[(C3N6H7)(C7H7SO3).H2O]、[(C12H11N4)(NO3)]、[(C12H11N4)(Cl).3H2O]和[C3N6H6]。通过X-射线单晶衍射测试，前二者为新化合物。\n 研究表明：在[(C3N6H7)(C7H7SO3).

关键词： 微波   六元杂环化合物   合成  

摘要： 对微波技术在合成六元杂环化合物中的应用作了概述,主要论及:1)含氧六元杂环化合物;2)含氮六元杂环化合物.

关键词： 绿色化学   杂环化合物   绿色合成   呋喃酮   咪鲜安类农药  

摘要： 本论文在概述绿色合成研究进展的基础上，从两个部分进行了绿色化学方面的研究:(一)2(5H)-Diets-Alder呋喃酮的过氧化氢氧化法合成及其在水相与环戊二烯进行的Dicls一lder反应研究;(二)咪鲜安类农药的绿色合成与剂型研究。\n (一)以糠醛为原料在新的条件下用过氧化氢氧化法合成了中间体2(5H)-呋喃酮，然后在水相条件下进行了2(5H)-呋喃酮同环戊二烯的Diels-Alder反应，并对该产物用FTIR, MS, 1H NMR进行了表征。\n (二)从试剂的绿色化着手，用操作安全、易于称量、对环境友好的三光气代替巨毒的光气，应用于咪鲜胺类农药一一一N一正丙基一[2-(2,4-二氯苯氧基)乙基]氨基甲酞咪哇和N，正丙基一肆代2,4,6一三氯苯氧基)乙基]氨基甲酞咪哇的合成，并把最终产品加工成新的剂型(微胶囊)。

关键词： 杂环化合物   三氟甲基   加成反应  

摘要： 本文研究了以三氟乙酰乙酸乙酯作为含氟砌块用于合成含三氟甲基杂环化合物的反应研究，主要工作由两部分组成：\n 第一部分：芳亚甲基丙二腈类化合物的合成及其与三氟乙酰乙酸乙酯的反应研究。首先我们在无溶剂，无催化剂条件下，通过直接加热的方法很方便的合成了芳亚甲基丙二腈类化合物2，然后我们以三氟乙酰乙酸乙酯1为含氟砌块与化合物2反应合成了一系列含三氟甲基的3，4-二氢-2H-吡喃类衍生物3，哌啶-2-酮类衍生物4和3，4二氢吡啶-2(1H)-酮类衍生物5，详细研究了反应溶剂和温度对反应的影响，并通过改变反应溶剂和温度，实现了对反应的选择性控制，提出了可能的反应机理。\n 第二部分：三氟乙酰乙酸乙酯1与β-硝基苯乙烯类化合物7的反应研究。我们发现以DME为溶剂，在三乙胺催化下，在回流温度下，1可以与化合物7反应生成2-三氟甲基-2，5-二氢呋哺衍生物8和9；回流温度下，在TsOH(1.2eq.

关键词： Cascade radical cyclizations   Synthesis of N-heterocyclic compounds   Trapping of alkyl-oxyaminyl radicals  

摘要： Abstract: A cascade radical cyclization process involving oxime ethers tethered to a brominated phenyl and an activated olefin moiety is described. The generated aryl radicals using tri-n-butyltin hydride react with the C yield neutral alkyl-oxyaminyl radicals, which were then simultaneously captured by the activated double bond to provide heterocyclic systems with a pyrrolidinic nucleus. [Copyright &y& Elsevier]