关键词： 金属杂环化合物   金属杂IC化合物   金属苯   锇呋喃   [n+1]关环法  

摘要： 杂环化学是有机化学中最活跃的研究领域之一,它与生命科学、材料科学等学科均有着十分密切的联系。杂环化合物的研究不仅在理论上有着重要的指导意义,而且在实际应用方面也不断影响着人们的日常生活。随着其研究的快速发展,杂环化合物的杂原子已由O、S、N、P、Si等非金属元素拓展到过渡金属元素。过渡金属种类多、有d、f轨道、多价态、可引入不同官能配体,它们的引入使得杂环化学的分子设计空间得到极大的拓展。过渡金属杂环化合物特殊的分子结构、化学活性、物理性能及潜在的应用前景给化学的多个二级学科和生命与材料科学相关领域的发展带来全新的机遇和挑战。 本论文将课题组[5+1]关环合成金属苯双季鏻盐的方法发展为简便的[n+1]关环法,并将该法应用到多类金属杂环化合物的合成中,制备了一系列结构新颖的锇、钌、铱杂五、六元环化合物。也对这些化合物进行了系统的表征,还初步研究了部分化合物的反应性: 第一章为绪论,对过渡金属杂环化合物的研究现状、结构特点、合成方法以及潜在的催化性能进行了简单的评述。同时,结合本论文的核心内容,分别介绍了过渡金属杂芳香化合物和分子内配位过渡金属有机化合物(IC化合物)的研究进展。此外,对文章的主要设想与目的也进行了阐述。 第二章主要研究基于[5+1]关环法的锇杂环化合物合成。本章分别以C有机配体HC≡CCH(OH)CH=CH和HC≡CC(CH),(OH)CH=CH与锇配合物OsCl(PPh)反应,利用PPh对配位炔烃的加成和末端烯烃或炔烃对金属配位的协同反应来完成[5+1]关环,从而发现了合成锇杂环配合物的简便、有效的新方法。首先,合成出两种具有反应活性的金属杂五元环IC配合物OsCl(PPh)(CH=C(PPh)CH(OH)CH=CH和OsCl(PPh)(CH=C(PPh)C(=CH)-CH=CH,并对它们进行了系统表征;进而,研究了这些活性五元配合物的反应性,合成出多种稳定的锇杂环配合物,其中包括锇苯、锇呋喃、含配位联烯的锇杂IC环化合化物、含锇卡宾的IC环化物、首例锇杂环戊二烯化合物等多元化的产物。 第三章主要阐述从锇苯中间体合成锇杂环化合物的方法。探讨了锇苯中间体的反应性,合成出首例稳定的对一金属苯酚、含α,β-不饱和酮的锇杂环IC化合物,锇呋喃,锇杂环戊二烯化合物等化合物,并进行了系统表征和反应机理推测。 第四章为金属苯反应性的初步研究。初步考察了本课题组两种代表性金属苯-锇苯和钌苯的三类反应:脱氯反应、与含氮多齿配体的反应、与醛/Lewis酸的金属苯开环反应,制备了多种金属有机配合物和有机化合物,其中包括两类结构新颖的非配位型双金属苯。 第五章主要研究基于[4+1]关环法的铱杂环化合物合成。探索了18e配位饱和的铱氢配合物IrHCl(PPh)与三种类型的炔烃HC≡CCH(OH)C≡CH,CHC≡CH,CHCH(OH)C≡CH的反应。这些反应以[4+1]关环法为基础,涉及PPh对炔烃的加成、金属氢对炔烃的加成、碳氢活化等多种反应历程,合成了共轭桥联铱氧杂六元环二聚体(即含十个sp杂化碳桥联的铱二聚体)、铱茚配合物等结构新颖的铱杂五、六元环化合物。此外,还对共轭桥联铱氧杂六元环二聚体的热性能、电化学性能及反应性进行了研究。 第六章总结了本论文研究工作的创新性,并对后续的工作进行了展望。

关键词： 固相合成   噻二唑衍生物   受体拮抗剂   化合物合成   二氯甲烷   稠杂环化合物   聚合物试剂  

摘要： 本论文从酰肼聚合物试剂出发,通过此试剂完成一系列杂环化合物的固相合成。主要包括以下几个方面的内容: 一、直接利用酰肼聚合物试剂进行一些杂环化合物的固相合成: 1、利用酰肼聚合物试剂与双亲电试剂发生分子内串联反应,建立了稠杂环化合物的固相合成方法,并用于腺苷受体拮抗剂类化合物的固相合成中,高产率高纯度的得到了目标产物。 2、酰肼聚合物试剂与异氰酸酯反应,得到中间体树脂,此树脂进一步在碱性条件下环合得到聚合物负载的1,2,4-三唑-3-酮,然后在三氟乙酸/二氯甲烷体系中切断,得到了4,5-二取代的-1,2,4-三唑-3-酮类化合物。 3、酰肼聚合物试剂与羰基化合物反应,得到相应的酰腙树脂,该树脂与亚硫酰氯发生Hurd-Mori型反应,无痕迹切割得到一系列4,5-二取代-1,2,3-噻二唑类化合物,提供了4,5-二取代-1,2,3-噻二唑有效的固相合成方法。 二、从酰肼聚合物试剂出发,通过条件的选择优化,制备了新型的4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑聚合物试剂,以此树脂为合成砌块,建立了相关稠杂环化合物的固相合成方法: 1、该树脂与卤代酮反应,用于制备了均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪衍生物。 2、与羧酸反应,进行均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的固相合成。 以上反应条件温和,目标产物的产率和纯度良好,为组合化学中实现多样性导向的小分子杂环化合物库奠定了基础。

关键词： 哒嗪酮   酰腙   腙   吡唑   酞嗪   重排   互变异构  

摘要： 哒嗪是一个有两个氮原子处于邻位的二嗪,是农药、医药等具有生物活性化合物的重要结构单元。哒嗪酮类化合物是一类具有良好生物活性的杂环化合物,在农药医药等研究领域中占有重要的地位。哒嗪酮类农药具有活性高、对环境友好等特点,在害虫综合防治和降低农药对环境污染方面发挥着重要作用。哒嗪酮类化合物还可以作为钙增敏剂用于治疗心功能障碍和心衰竭的强心药,另外在抗血小板聚集、降压以及抗炎、抗休克、抗惊厥等方面也有一定疗效。近年来对哒嗪酮类化合物的研究已成为一个重要的领域。为此我们开展了对哒嗪酮类化合物的合成研究,取得了一系列有意义的实验结果: 1、以顺丁烯二酸酐和苯肼为原料,先缩合得到哒嗪环,然后通过氯乙酸乙酯引入酯基,肼解后得到含哒嗪酮结构的酰肼,在此基础上合成了八个含哒嗪酮环的酰腙类化合物以及三个含吡唑基团的哒嗪酮类化合物。通过IR、1HNMR等方法进行了表征,并测定了其中三个化合物的单晶分子结构。 2、以2-苯基-3-哒嗪酮-6-氧乙酰肼为原料,通过在碱的作用下重排合成了2-苯基-6-肼基-3-哒嗪酮,并重点对该重排反应的机理进行了研究,初步得出了该重排反应发生对分子结构本身的要求。在此基础上合成了八个含哒嗪酮环的腙类化合物和七个含有二氢吡唑基团的哒嗪酮类化合物,通过IR、1HNMR、13CNMR等方法进行了表征,并测定了其中五个化合物的单晶分子结构。 3、通过研究3,6-二羟基酞嗪、2-苯基-3-酞嗪酮与氯乙酸乙酯在不同温度和不同比例下的酯基化反应,初步探索了3,6-二羟基酞嗪的互变异构化,证明了6-羟基3-酞嗪酮是其最稳定的构象。并在此基础上合成了两个含吡唑基的酞嗪酮类化合物,通过IR、1HNMR等方法进行了表征。

关键词： 三唑类化合物   合成   表征   乳腺癌细胞   凋亡   机制   线粒体膜电位  

摘要： 癌症严重威胁着人类的生命与健康。广泛的药物筛选,是寻找抗肿瘤药物的有效方法。分子生物学的迅速发展为抗肿瘤药物的研究开辟了道路。 本论文对细胞凋亡与癌症的发生、细胞凋亡的调控、细胞凋亡的检测技术、抗癌药物的研究进展进行了综述。三氮唑类衍生物具有良好的生物活性,并且在杀菌抗病毒方面已有广泛应用,而席夫碱类化合物以其独特的抑菌、杀菌、抗肿瘤、抗病毒等效果广泛用于抗肺结核、抗麻风病、抗细菌和抗病毒传染等医药领域。为了筛选出具有显著疗效的抗肿瘤新药,根据活性叠加原理,本文设计将三唑衍生物的活性集团与席夫碱化合物的活性集团有效地结合在一起,形成含三唑环的席夫碱化合物。首先以取代苯乙酮为起始原料,选择三唑环为合成子,有目的的引入氨基化合物,合成出含三唑环的席夫碱化合物。对所合成的化合物进行IR、1H-NMR分析表征,确定其结构。经过培养,获得了合成化合物的优良晶体。利用X-射线单晶衍射分析对其进行了结构测定。利用MTT法对合成化合物进行了细胞毒性的筛选。 核苷类似物(nucleosideanalogue, NA)是一类重要的抗癌化疗试剂。本文在前期工作的基础上,模拟天然化合物腺嘌呤核苷单磷酸,参照文献合成了磷酸二酯类腺嘌呤核苷类似物: 9H-腺嘌呤基-磷酸二乙酯。经过元素分析,核磁等表征手段,确认了化合物的结构。利用MTT法,DNA凝胶电泳,细胞自由基检测,线粒体膜电位测定,流式细胞术等方法对其诱导乳腺癌细胞凋亡的机理进行研究,从细胞、细胞器、基因各个水平及动态细胞周期进行研究,初步确认了其诱导乳腺癌细胞的凋亡机理和途径。结果表明,含磷腺嘌呤核苷类似物对乳腺癌细胞增殖具有显著的抑制作用。磷酸二酯类腺嘌呤化合物作为天然腺嘌呤核苷单磷酸AMP的类似物掺入DNA的合成中,而成为DNA合成的拮抗剂,引起DNA合成的中断,导致线粒体膜电位发生变化,进而使得活性氧自由基增多,造成线粒体损伤,通过线粒体途径最终诱发细胞凋亡。

关键词： 有机硒试剂   2-羟基烷基苯基硒醚   β-苯硒基乙醇   α-苯硒基丙酸   氧化-消除反应   O-乙基-O-乙烯基膦酸酯   芳基烯基醚   乙烯基取代的1, 3, 4-噁二唑化合物   合成  

摘要： 本文主要进一步探索了2-羟基烷基苯基硒醚、α-苯硒基丙酸试剂在制备多取代乙烯和杂环化合物反应中的应用,具体研究内容和结果如下: 一、在偶氮二羧酸乙酯(DEAD)和三苯膦(PPh3)存在下,苯基-2-羟基烷基硒醚和O-乙基膦酸单酯发生Mitsunobu反应,无需分离和纯化反应中间体,直接使用30 %的双氧水进行氧化-消除反应,提供了“两步、一锅”合成O-乙基-O-乙烯基膦酸酯的新方法,该方法反应条件温和,操作简便,产物收率良好(76-82 %)。 二、在四氢呋喃/N, N-二甲基甲酰胺(THF/DMF)混合溶剂中,二苯基二硒醚经硼氢化钠(NaBH4)作用后,加入2-氯乙醇,以95%的产率制得了β-苯硒基乙醇;然后在DEAD/PPh3/DIEA (二异丙基乙基胺)促进下,将其与(取代)酚发生Mitsunobu反应、氧化-消除反应,“两步、一锅”合成了芳基烯基醚,该反应条件温和,操作简便,产率高(87-92 %)。 三、在N, N’-二环己基碳二酰亚胺(DCC)存在下,α-苯硒基丙酸与酰肼缩合,继而用三氯氧磷作环合剂,得到5-(1-苯硒基乙基)-2-取代-1, 3, 4-噁二唑化合物中间体,收率为68-75 %;进一步用30 %双氧水氧化中间体,以92-96 %的高收率获得了2-取代-5-乙烯基取代的1, 3, 4-噁二唑化合物。

关键词： 可溶性聚合物   液相有机合成   聚乙二醇负载乙酰乙酸酯   杂环化合物   4-取代-1, 4-二氢吡啶衍生物   4-取代-5-甲氧羰基-6-甲基-3,4-二氢吡啶酮   2-甲基-4-芳基喹啉衍生物  

摘要： 本文首先介绍了近年来聚乙二醇为可溶性聚合物载体支载的杂环化合物合成研究,再进一步探索了聚乙二醇负载乙酰乙酸酯试剂参与杂环化合物的液相有机合成反应,具体研究内容和结果如下: 以分子量为4000二羟基聚乙二醇(PEG)和乙酰乙酸叔丁酯为主要原料制得PEG负载乙酰乙酸酯试剂。在无溶剂以及微波促进和催化量的多聚磷酸存在下,PEG负载乙酰乙酸酯和1,3-环己二酮、醛、醋酸铵发生Hantzsch反应,形成PEG负载的3-氧酰基-1,4-二氢吡啶中间体,最后用0.1 N的C2H5ONa将产物从PEG上切割下来得到4-取代-1,4-二氢吡啶衍生物,产率为85 %-95 %。 在无溶剂以及微波促进和催化量的多聚磷酸存在下,PEG负载乙酰乙酸酯和麦氏酸(Meldrum’s acid)、醛、醋酸铵发生缩合反应,形成PEG负载的3,4-二氢吡啶酮的中间体,再用0.1 N的CH3ONa将产物从PEG上切割下来得到4-取代-5-甲氧羰基-6-甲基-3,4-二氢吡啶酮,产率为84 %-92 %。 在浓盐酸催化和微波促进下,PEG负载乙酰乙酸酯和邻氨基芳基甲基酮衍生物发生Friedl?nder反应,形成PEG负载的3-氧酰基-2-甲基-4-芳基喹啉中间体,继用CH3ONa,C2H5ONa或NaOH溶液将产物从PEG切割下来得到2-甲基-4-芳基喹啉-3-羧酸及其甲(乙)酯衍生物,产率为88 %-93 %。 上述制备相应杂环化合物的方法具有反应条件温和、操作简便、产物收率高等优点。

关键词： 化合物结构   体外活性   降糖效果   不饱和   抗骨质疏松   抗糖尿病活性   罗格列酮   成骨细胞分化  

摘要： 依据分子生物学研究的最新进展与成果,本研究所建立了以骨形态发生蛋白-2（BMP-2）为靶点的新型抗骨质疏松药物体外活性筛选模型及含有pBIND-PPARγ-LBD表达质粒的新型抗糖尿病药物的体外活性筛选模型,筛选并发现本课题组合成的2-乙酰苯并噻吩和2-（β-羰基丁酰）呋喃分别具有上调BMP-2和PPARγ的活性。在此基础上,本论文进行了2-酰基五员不饱和杂环化合物的合成及其抗骨质疏松与抗糖尿病的活性研究。主要研究内容与进展为: 1、论文共合成化合物31个,其中,新苯并五员不饱和杂环目标化合物20个,其结构均经1H NMR和MS确证。 2、测定了110个2-酰基五员不饱和杂环化合物的体外BMP-2上调活性,其中,具有明显上调BMP-2活性的化合物77个,化合物G31、G38、G28、Shy-B13、G30、Shy-B15、Shy-A39、G13、G25、G26、Shy-S4、G24、G35、G32、G33和G34的活性是对照药洛伐他汀的5倍以上;先导化合物2-乙酰苯并噻吩（G39）的活性与洛伐他汀相当。 3、测定了2-乙酰苯并噻吩和2-乙酰苯并呋喃（G03）灌胃给药后的大鼠体内抗骨质疏松效果。结果发现,两者均具有明显改善去势大鼠骨质疏松症状的作用,高剂量2-乙酰苯并噻吩的作用与对照药雷洛西芬相当。初步毒性研究结果,小鼠灌胃给予2-乙酰苯并噻吩的LD50>5g/kg,腹腔注射的LD50为1.6g/kg。 4、测定了70多个2-酰基五员不饱和杂环化合物的PPARγ上调活性,其中,上调率大于30%的化合物有Shy-B10、Shy-A12、Shy-A27、Shy-A38、Shy-S2等10个、大于40%的化合物有Shy-B8、Shy-A29等6个。 5、测定了Shy-A12、Shy-A29、Shy-B10、Shy-S17和GHF 5个化合物灌胃给药后的小鼠体内降血糖效果。结果发现,Shy-A12和GHF具有降糖作用,在试验剂量（75mg/kg）下,Shy-A12的降糖效果与对照药罗格列酮相当。 6、初步总结了2-酰基五员不饱和杂环化合物的构效关系,为指导进一步结构优化打下基础。 通过论文研究工作,筛选得到值得进一步深入研究的抗骨质疏松与抗糖尿病活性化合物多个,其中,抗骨质疏松活性化合物G39和抗糖尿病活性化合物Shy-A12具有一定开发应用前景。上述两个化合物的抗骨质疏松作用和抗糖尿病作用均未见有文献报道,也未见该两个化合物具有任何其他生物活性的研究报道。

关键词： 光功能杂环化合物   电化学性质   热稳定性   荧光参比法   循环伏安法  

摘要： 含杂环的有机光电功能材料日益引起人们的兴趣,这是因为杂环化合物特别是共轭有机杂环化合物不仅结构新颖、键型各异,而且在化学传感器、有机发光二极管、非线性光学、半导体、太阳能电池以及场效应管等方面具有十分广泛的应用价值。因此,本文通过调研、总结文献,设计合成了含吡啶杂环的化合物和多咔唑衍生物,并详细地研究了它们的线性、非线性光学性质,电化学性质和热稳定性。主要研究内容如下:　　1、利用水相或无溶剂的Aldol缩合、Michael加成、Friedel-Crafts、Vismeier和无溶剂Wittig等反应合成了一种含2,2′:6,2"-三吡啶结构单元的化合物L1,研究了它在化学传感器方面的应用。在Co2+、Ni2+、Ag+、Na+、Ca2+、Mg2+、K+、Cd2+、Cr3+、Cu2+、Pb2+和Zn2+存在的情况下L1对Fe2+和Fe3+有较高的灵敏性和选择性。当L1遇到水溶液中的Fe2+和Fe3+时显紫红色,且在紫外光谱567 nm处出现一新峰。特别地是该探针可以分别检测出水溶液中Fe2+和Fe3+的浓度,Fe2+和Fe3+的检出限分别为1.97×10-7 M、1.67×10-7 M。实验结果表明,L1是一个能分别检测出水溶液中痕量的Fe2+和Fe3+的双通道离子传感器。　　2、使用咔唑作为原料,利用Suzuki、Wittig、Friedel-Crafts等反应合成了三种共轭的多咔唑化合物L2、L3和L4。用红外、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱等手段对它们的结构进行了表征。分别研究了它们在不同极性溶剂中的紫外吸收谱和单光子荧光谱。实验结果表明:在不同的溶剂中,它们的紫外吸收谱基本没有太大的变化。在单光子荧光谱中,L2、L3和L4具有比较强的荧光。溶剂极性的变化对L2荧光光谱的影响并不明显,峰位基本不变。L3和L4随着溶剂极性的增大出现红移现象,这种现象可以解释为分子内扭曲电荷转移(TICT,Twisted Internal Charge Transfer)导致的。利用循环伏安法(CV)研究了DMF溶液中L2、L3和L4的电化学性质,并结合它们的带隙,分别计算出了三种化合物的前线轨道能级值。另外还利用TGA测定了这三种化合物的热稳定性,实验结果表明它们均具有很好的稳定性。　　3、利用Vilsmeier、Wittig-Horner-Emmons、Sonogashira等反应合成了三种含咔唑基的枝状化合物,用核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和质谱等手段对其结构进行了表征。分别研究了它们在不同极性溶剂中的紫外吸收谱和单光子荧光谱。实验结果表明:L5、L6在不同极性的溶剂中,吸收峰的位置和峰形变化不大。L7在不同极性的溶剂(除甲醇和乙腈外)中,最大吸收峰的位置随着溶剂极性的增加略有红移现象。用荧光参比法得出了三种化合物在不同溶剂中的量子产率。另外研究了它们的双光子性质,并采用双光子诱导荧光法得出了这三种化合物在二氯甲烷中的双光子吸收截面,其值分别为4、1035、613 GM。实验结果表明:好的平面性及共轭链的长度都是影响双光子吸收截面的重要因素。利用循环伏安法(CV)研究了DMF溶液中L5、L6和L7的电化学性质,并结合它们的带隙,分别计算出了三种化合物的前线轨道能级值。另外还研究了这三种化合物的热稳定性。

关键词： 杂环化合物   合成   生物活性   席夫碱   酰胺   1，2，4-三氮唑   吡啶羧酸  

摘要： 在农药和医药的研究发展中,杂环化合物尤其是含氮杂环化合物由于其类似生物体内生物碱（如嘌呤、嘧啶等）结构,使其对靶标具有高度的专一性,并具有极好的环境相容性,已成为农药和医药创制的主流。其中1,2,4-三氮唑类杂环化合物及高半胱氨酸硫内酯衍生物因具有相当广泛的生物活性,在农药和医药上具有广泛的用途,以它们为原料合成的一系列医药、农药衍生物均具有较高的生物活性和应用价值。为了寻找具有更高活性的新化合物,研究其结构与生物活性之间的关系,本工作以3-氨基-1,2,4-三氮唑和5-氨基-1,2,4-三氮唑-3-甲酸为原料分别与取代芳醛反应合成了8个3-氨基-1,2,4-三氮哗类席夫碱化合物和8个5-氨基-1,2,4-三氮唑-3-甲酸类席夫碱化合物,以DL-高半胱氨酸硫内酯盐酸盐和取代吡啶羧酸为原料合成了7个吡啶甲酰胺类化合物。通过IR,1H NMR和元素分析对其结构进行了表征,并初步测定了它们的室内生物活性,探讨了生物活性与化合物结构的关系。 一以氨基胍碳酸盐为原料,首先与草酸、甲酸反应合成了3-氨基-1,2,4.三氮唑和5-氨基-1,2,4-三氮唑-3-甲酸,再与取代芳醛反应,分别用溶剂法和非溶剂法合成了8个3-氨基-1,2,4-三氮唑类席夫碱化合物和8个5-氨基,1,2,4-三氮唑-3-甲酸类席夫碱化合物。通过IR,1H NMR和元素分析对其结构进行了表征。用平皿法初步测定了其对4种植物病原菌的杀菌活性,结果表明所合成的大部分化合物对所测菌种有良好的杀菌,抑菌作用,并探讨了化合物结构与生物活性的关系。 二用DL-高半胱氨酸硫内酯盐酸盐与具有生物活性的取代吡啶羧酸反应,合成了7个吡啶甲酰胺类化合物。其结构通过IR,1H NMR和元素分析进行了表征。用平皿法对4种植物病原菌的杀菌活性进行了初步测试,测试结果发现所合成的此类化合物对所测菌种具有不同程度的杀菌,抑菌效果,并针对此类化合物的结构与其生物活性的关系进行了探讨。

关键词： 化合物   反应收率   微波促进   无溶剂反应   微波辐射   NMR   核磁共振   有机溶剂   有机合成   Knoevenagel   咪唑并   家用微波炉  

摘要： 近年来,MORE化学技术在有机合成中的应用越来越广泛。与传统的加热反应相比,它具有反应速度快,产率高,副反应少,产品易于纯化等优点。特别是聚焦微波合成反应器的出现,在微波能的强度,利用率,反应的可控性和可重复性方面都达到了新的高度。杂环化合物广泛存在于自然界,而且由于其特殊的生物,药理活性,一直是有机合成化学家关注的焦点。 本论文是将聚焦微波辐射技术应用于多组分缩合反应合成某些五元和六元杂环化合物。 本论文共分四章: 第一章文献综述 本章对近年来微波辐射、无溶剂合成技术的发展及应用进行了较为详尽的综述。 第二章微波辐射促进的非催化、无溶剂五元杂环化合物的合成 本章首先研究了无溶剂下聚焦微波促进的三组分一锅法合成咪唑并[1,5-α]吡啶的反应。在优化合成反应条件的基础上,首次采用聚焦微波技术(10W),150℃,无溶剂下由双(2-吡啶甲酰),或二(2-吡啶)甲酮,芳醛及乙酸铵,仅一锅法在10分钟高产率得到了20个咪唑并[1,5-α]吡啶类化合物。通过IR、1HNMR,13CNMR及元素分析表征了产物的结构。 其次,探索了聚焦微波辐射无溶剂条件下苯并咪唑、苯并噻唑、苯并噁唑等五元杂环化合物的合成。在考察了催化剂,聚焦微波辐射温度,时间对反应影响的基础上,根据较佳反应条件,采用非催化、无溶剂聚焦微波辐射方法合成了50个五元杂环化合物。通过现代波谱分析表征了产物的结构。 实验结果表明:采用聚焦微波辐射在非催化、无溶剂条件下合成了咪唑并[1,5-α]吡啶、苯并咪唑、苯并噻唑、苯并噁唑具有产率高,反应时间短和避免使用有机溶剂和催化剂等特点,符合环境友好有机合成方法要求。第三章微波辐射促进无溶剂下六元杂环化合物的合成本章研究了微波促进无溶剂条件下邻氨基苯甲酸与芳醛的缩合反应,首次实现了聚焦微波促进、非催化、无溶剂条件下苯并噁嗪酮的合成。先后合成了40个苯并噁嗪酮类化合物,其中包括40个新化合物。通过IR、1HNMR、13CNMR及元素分析表征了产物的结构。提供了产率高,反应时间短,不使用催化剂和有机溶剂合成苯并噁嗪酮类化合物的有效方法,符合绿色有机合成方法学要求。第四章超声辐射下的无溶剂芳醛与丙二腈Knoevenagel缩合反应 本章研究了在无溶剂,无催化剂,超声辐射下芳香醛与丙二腈发生knoevenagel缩合反应,合成了18个苄叉基化合物,产率高,通过熔点的测定,红外光谱、核磁共振及元素分析对产物的结构进行了表征;结果表明,该方法不但化学选择性好,而且产物易处理,对环境污染小,符合绿色化学的要求。