关键词： 杂环化合物   苯并二氮卓   哌嗪二酮   有机合成  

摘要： 作为医药、农药、染料和其它精细化工品的中间体,含氮杂环化合物及其衍生物的应用越来越广泛。含有苯并二氮卓和哌嗪二酮结构的衍生物具有强烈生理活性,对其合成及性质的研究一直受到广泛的关注。本文设计并合成了结构新颖的N1,4-二取代-7-硝基-1,4-苯并二氮卓-2,5-二酮和N1.

关键词： 二茂铁衍生物   杂环化合物   绿色合成  

摘要： 综述了近年来含二茂铁杂环化合物绿色合成研究的新进展,主要包括微波、超声波、固相合成、特殊催化剂的使用、绿色溶剂、光催化合成等新技术、新试剂在该类反应中的应用.

关键词： 含胍基配合物   多氮杂环化合物   荧光光谱法   铜配合物   荧光性质  

摘要： 本文详细介绍了含胍基配合物的合成、表征及应用，并概述了胍基化合物的研究进展。用荧光光谱法详细地研究了两种铜配合物与DNA的相互作用，并对其作用方式进行了研究。本文主要内容包括以下六个部分：\n 1、2-羟基-1-萘醛缩氨基胍(HL1)Cu配合物的合成、表征及其与DNA的相互作用。\n 配体2-羟基-1-萘醛缩氨基胍(HL1)和醋酸铜在以乙醇为溶剂，回流的条件下合成了目标铜配合物；其结构经元素分析、摩尔电导率、紫外吸收光谱、红外吸收光谱、荧光光谱及电化学表征。实验结果表明，配合物同时含有M-O，M-N和M-NH键形成的五元环和六元环，HL为三齿配体。并研究了此配合物与dsDNA、ssDNA的相互作用。且得出其结合常数。\n 2、水杨醛缩肼基甲酸甲酯铜配合物的合成、表征及其与DNA的相互作用。\n 配体水杨醛缩肼基甲酸甲酯(salicylidenehydrazinocarboxylate，HL2)在以乙醇为溶剂，回流的条件下合成了其铜的配合物。其结构经元素分析、摩尔电导率、紫外吸收光谱、红外吸收光谱、荧光光谱及电化学表征。实验结果表明，配合物同时含有M-O，M-N和M-O键形成的五元环和六元环，HL2为多齿配体。并研究了此配合物与dsDNA、ssDNA的相互作用。且得出其结合常数。\n 3、2-羟基-1-萘甲醛缩三氨基胍稀土配合物的合成、表征与荧光性质\n 本章设计、合成出了一种新的配体2-羟基-1-萘甲醛缩三氨基胍(HL3)并在以乙醇为溶剂，回流的条件下合成了其稀土配合物；其结构经元素分析、摩尔电导率、紫外吸收光谱、红外吸收光谱及荧光光谱表征。实验结果表明，配合物同时含有M-O，M-N和M-NH键，HL3为多齿配体。三种稀土配合物的组成为RE(L3)·2H2O[RE=La(Ⅲ)，Eu(Ⅲ)，Ce(Ⅲ)]，稀土离子配位数为6。\n 4、新型西夫碱-芳香醛缩2-氨基亚氨基咪唑烷的合成与研究\n 由2-硝基亚氨基咪唑烷合成了含2-氨基亚氨基咪唑烷的10个咪唑烷衍生物，其结构经红外，核磁，质谱得到确认。在本试验中我们用类似烟碱的合成方法得到10个新的化合物。其均可能作为先导化合物，从而进一步优化分子结构开发成为一种高效、低毒、较低成本的新农药。\n 5、氨基吡唑类化合物的合成与研究\n 由芳基取代丙烯腈和水合肼在以冰乙酸为催化剂的条件下环合得3-氨基吡唑类化合物。其结构经红外、核磁、质谱得到确认。\n 6、含三唑基及噁唑基的杂环醛腙类化合物的合成与研究\n 我们用碳酰肼的衍生物和乙酸酐在加热回流的条件下得1,3,4-噁二唑衍生物，其结构经红外、核磁、质谱得到确认。

关键词： 有机小分子催化剂   不对称还原   杂环化合物   手性胺   手性醇  

摘要： 手性胺和手性醇的合成方法一直是有机化学家们的兴趣所在。最近，有机小分子催化还原亚胺和酮，为它们的不对称合成提供了一条新颖的途径。但是，应用此方面的Lewis碱有机小分子催化剂存在类型狭窄、底物普适性不广和作用机理不明等缺陷。本论文采用哌啶酸、脯氨酸等四个模板和廉价易得的原料设计和合成了77个新型Lewis碱有机小分子催化剂。以三氯氢硅为氢源，催化剂(S)-2-((S)-1-甲酰基哌啶-6-甲酰胺)-2-苯乙酸甲酯(2g)，催化亚胺还原产率高达99%，ee值高达91%:(S)-3-乙氧酰基-2-((S)-1-甲酰基哌啶-2-甲酰胺)丙酸甲酯(2k)是不含苯环的催化剂，催化亚胺还原产率高达97%，ee值高达78%。与目前Lewis碱类小分子催化剂比较，这两种催化剂具有价格低廉、合成简便、催化效果理想、底物普适性广等优点。以三氯氢硅为氢源，催化剂(1S，2R)-2-((S)-2-甲酰基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-甲酰胺)-1，2-二苯基乙基乙酸酯(10)催化还原酮，产率高达92%，ee值可达71%。\n 判断一个不对称合成的价值或评价一种手性催化剂的性能，需要测定反应产物中一种对映体对另一种对映体的过量程度(enantiomenc excess，简称ee)。核磁共振波谱(NMR)法最近几年成为ee值测定的最普遍分析方法之一，但已有的三种方法仍需各种辅助剂。笔者设计了一种基于NMR技术，无需后处理反应，不用分离纯化产物，也不必添加任何试剂就可以直接分析对映体纯度的分析方法，分析结果与传统的HPLC方法非常吻合。对于这种原位、快速、简便和环境友好的筛选手性催化剂的分析方法，本文就其作用机理进行了初步探索。\n 三唑类化合物是一类具有广泛生物活性的杂环化合物，均三唑并噻二嗪衍生物和均三唑类Schiff碱衍生物是近几年研究的热点。在此类稠杂环的3-位或6-位接上不同基团，会产生新的生物活性，如抑制肿瘤扩散等。但由于水溶性差，难以作为抗癌等药物进入临床试验。本文设计合成了18个3-单糖类残基-6-芳基-1，2，4-三唑并[3，4-b]-1，3，4-噻二嗪和6个新型的Schiff碱3-葡庚糖残基-4-芳基亚甲胺基-1H-1，2，4.三唑-5-硫酮化合物。在稠杂环的3-位引入单糖残基，增大了产物的水溶性。活性测试表明，这些合成的化合物均有调节植物生长的活性。

关键词： 含氟杂环化合物   吲哚   苯并二唑   二氢吲哚   衍生物   药物合成  

摘要： 全文分为四个部分：\n 第一部分：N-芳基含氟偕氯代亚胺作为砌块，通过三种方法合成了一系列的含氟吲哚化合物，并以得到的3-甲基-2-三氟甲基中吲哚为底物，通过溴化、取代等反应对3位甲基进行改造，成功合成了2-三氟甲基吲哚-3-乙酸和2-三氟甲基吲哚-3-丙酸的前体；\n 第二部分：从邻苯二胺、邻氨基苯巯酚和邻氨基苯酚出发，通过“一锅法”合成了一系列2-含氟烷基苯并咪唑、苯并噻唑和苯并噁唑类化合物：然后以2-二氟甲基苯并噻唑和苯并嗯唑为底物，光照下溴化CF2H，经SRN1反应合成了新型CF2作为连接基团、具有潜在生物活性的杂环异分子孪生化合物；\n 第三部分：以邻硝基烷基苯为原料，经过两步反应做成邻氨基1-苯基烷基醇，然后在三苯基瞵，三乙胺，四氯化碳和酸的作用下，一锅法合成N-酰基保护的二氢吲哚，进而合成吲哚；\n 第四部分：三苯基磷、三氟乙酸\n、四氯化碳在三乙胺作用下加热回流即得一种膦叶立德含氟砌块：

关键词： 杂环化合物   氨基酸   含氟基团   生理活性   合成路线   含氟亚胺化合物  

摘要： 杂环化合物和氨基酸是许多天然产物和合成药物的重要组成部分；而大量的研究结果表明：在有机化合物的适当的位置引入氟原子或含氟基团后，往往能提高其生理活性。本文以自备的三氟乙酰丙酸甲酯为含氟砌块，合成了一系列含三氟甲基-γ-氨基酸前体化合物、三氟甲基取代的杂环化合物及其衍生物。本文可分为下面两个部分：\n 第一部分：(1)以三氟乙酸甲酯为原料制备三氟乙酰丙酸甲酯，并合成了一系列含氟亚胺化合物；(2)以硼氢化钠为还原剂，还原含氟亚胺，生成了一系列含三氟甲基-γ-氨基酸前体化合物，氨基酸、氨基醇化合物，并对该反应的可能机理进行探讨；\n 第二部分：(1).

关键词： 杂环化合物   设计   合成   摩擦学性能  

摘要： 以摩擦化学中润滑油添加剂分子设计的思想为依据,设计合成了一种新型不含硫、磷的氮杂环化合物添加剂,通过元素分析、FT-IR、13C-NMR对其结构进行了表征,并考察了其对液体石蜡基础油的油溶性,再通过模拟台架试验初步考察了其摩擦学性能。结果表明:其具有较好的油溶性,能显著提高基础油的承载能力、降低工况的磨损和减小摩擦系数,有效提高基础油摩擦学性能。

关键词： 过渡金属催化   N-磺酰基取代   杂环化合物   磺酰胺基反应  

摘要： 概述了不同过渡金属催化下通过炔基和磺酰胺基反应,形成N-磺酰基取代的杂环化合物。由于过渡金属催化合成N杂环类化合物的方法高效便捷,因而具有广泛的研究前景。

关键词： 吡啶   哌嗪   吡唑酮   杂环化合物   合成  

摘要： 以2-氯-5-氯甲基吡啶、苯基哌嗪、1-苯基-3-甲基-2-吡唑酮为原料,通过3条路线合成了6个新的6-氯吡啶-3-亚甲基取代杂环化合物,其结构经1H NMR,MS和元素分析表征。

关键词： 噻唑   咪唑   唑   衍生物  

摘要： 综述了近几年来五元杂环化合物的研究进展,重点介绍了噻唑、咪唑、唑等衍生物的合成进展,并展望了这3类衍生物的发展前景。