关键词： 含氮杂环   硅氢化   硼氢化   C-H活化   过渡金属  

摘要： 多环含氮杂环是由两个或多个杂环部分(至少包含一个氮原子)以不同形式(合并、跳跃、融合、连接或间隔)连接而形成的一类重要的有机分子。氮杂环是合成药物、农药以及众多生物活性化合物中的主要基团,因此其在有机合成化学中占据着重要地位,探索其简洁、高效的合成具有重要的意义并受到了广泛的关注。在过去几十年中,基于过渡金属催化的碳氢键活化和碳氮双键的转化构建复杂含氮杂环分子备受化学家们的关注,这类方法具有简洁、原子经济性高、步骤少等特点。本论文主要开展了以下三个方面的研究:(1)通过高效和高选择性的铜(Ⅱ)催化的硅氢化还原胺化过程,开发了一种制备2-氰基仲胺和2-烷氧羰基仲胺的简便实用方法。我们成功合成了系列2-氰基仲胺和2-烷氧羰基仲胺,且具有良好的官能团耐受性和高选择性。此外,通过Cu SO催化N-苄基化和环化反应的“一锅”反应,开发了2-氰基和2-碘仲胺合成吲哚衍生物的方法。(2)与炔烃的选择性C-H键环化是合成杂环的最有用的方法之一。在此,我们开发了一种新型多孔有机聚合物负载钌催化剂(POPs-Ru),作为一种高效催化剂,用于喹喔啉-2(1H)-酮的串联芳构化反应和炔烃的C-H键环化反应。使用POPs-Ru催化剂成功合成了具有良好官能团耐受性和高区域选择性的呋喃[2,3-b]喹喔啉衍生物。此外,该催化剂展示了对喹喔啉-2(1H)-酮的串联芳构化反应和炔烃C-H键环化反应的可重复使用性。同时,我们还提出了在均相钌催化剂的催化作用下,通过喹唑啉-4(3H)-酮的串联芳构化反应和二取代炔烃的C-H键环化反应,合成吡喃并[2,3,4-de]喹唑啉类化合物的新方法。(3)开发了一种高效、环保的N-取代异吲哚酮和吡咯烷酮衍生物的合成方法。我们发现使用H-Bpin体系,不需要添加任何金属催化剂、添加剂或苛刻处理(无水或无氧条件),并且使用绿色溶剂碳酸二甲酯,以非常有效的方式通过2-甲酰基苯甲酸或生物质衍生的乙酰丙酸与胺类化合物的还原胺化反应合成含N-杂环化合物。

关键词： 电氧化   苯并噻吩   氧化环化   苯并呋喃   脱氢芳构化  

摘要： 苯并噻吩和苯并呋喃是构建杂环化合物中最常见的结构单元。含苯并呋喃和苯并噻吩结构单元的化合物因具有特殊的共轭结构和独特的生物活性,使其在有机化合物尤其在有机药物合成中占有重要地位。从简单、易得的原料出发选择一种温和、高效、绿色的合成路线获得此类化合物已引起了化学研究者的广泛兴趣。电氧化C-H官能化利用电极氧化替代化学氧化剂,避免了反应过程中大量副产物的产生,是一种很有发展前途的绿色、可持续合成技术。本论文主要针对苯并噻吩和苯并呋喃化合物电合成多元杂环化合物的研究,首先发展了一种电氧化苯并噻吩分子内脱氢环化合成苯并邻二菲噻吩化合物的新方法;随后又提出了一种电氧化苯并呋喃脱氢芳构化构建苯并呋喃螺环化合物的新策略。本论文分为以下两个部分。1:电氧化苯并噻吩分子内脱氢环化合成苯并邻二菲噻吩化合物为了探究电氧化苯并噻吩类化合物C-H键官能团化的可能性,本文发展了一种电氧化3-（[1,1'-联苯]-2-基）-苯并[b]噻吩分子内脱氢环化合成苯并噻吩多元杂环化合物的反应方法。该方法所需的反应设备简单,仅需电化学工作站和作为电解池阴、阳两极的两个铂电极;且无需复杂的操作步骤,以n BuNPF作为电解质,HFIP和DCM(V:V=7:3)混合液为溶剂,加入催化量的DDQ,在室温下恒电流（6 m A）反应9.5 h,即可获得优良的产率。机理研究表明该反应过程中涉及阳极氧化产生自由基正离子中间体和脱氢芳构化等步骤。2:电氧化苯并呋喃脱氢芳构化构建苯并呋喃螺环化合物为了探究苯并呋喃电合成转化的可能性,本文提出了一种电氧化3-（[1,1'-联苯]-2-基）-苯并[b]呋喃脱氢芳构化构建苯并呋喃螺环化合物的新策略。该策略的特征是:无需过渡金属催化剂以及外部氧化剂的参与,分别以铂电极和碳布电极作为电解反应的阴、阳两极,以四丁基六氟磷酸铵为电解质,丙酮和六氟异丙醇为溶剂,在室温下恒流（7m A）反应5 h,即可得到优良的产率,且该过程具有良好的官能团兼容性。机理实验表明该反应过程中涉及阳极氧化产生自由基正离子中间体、水化、去质子化等步骤。

关键词： 合成   异噁唑   异噁唑酮   吡咯并嘧啶   抗菌活性  

摘要： 异噁唑、异噁唑酮和吡咯并嘧啶都是生物活性和药学活性良好的含氮杂环化合物,是许多天然产物和药物的母体结构,在有机化学和药学领域具有十分重要的地位,三者的衍生物在抗菌、抗癌、抗炎和抗病毒等领域均有广泛应用。本文以不同取代基的苯甲醛作为原料,合成了异噁唑酮类化合物和异噁唑取代的吡咯并嘧啶化合物。首先,以取代苯甲醛和盐酸羟胺为原料,在碱性条件下得到取代苯甲醛肟,之后与N-氯代丁二酰亚胺(NCS)反应得到氯代产物,再与炔丙溴在Zn Cl的催化作用下发生环加成反应得到3-芳基-5-溴甲基异噁唑。其次,利用以前未见报道的两种催化剂磷钨酸和硫代硫酸钠,以取代苯甲醛、盐酸羟胺和乙酰乙酸乙酯三种组分为原料,在完成条件优化的前提下,通过一锅法反应合成了异噁唑酮类化合物。其中,以磷钨酸为催化剂合成了6种产物,产率85-94%;以硫代硫酸钠为催化剂合成了相同的6种产物和其他10种异噁唑酮,产率50-92%。对两种催化剂的循环利用也做了探究,在经过6次循环使用后,磷钨酸和硫代硫酸钠的催化效果依然良好。用红外光谱(FT-IR)、质谱(HRMS)以及核磁氢谱、碳谱(H、C NMR)进行了表征和分析,确定了所合成化合物的结构。除此之外,用耻垢分枝杆菌替代结核分枝杆菌,以利福平作为参照,进行了所合成化合物的抗菌活性研究。其中,化合物3-甲基-4-[(2,4-二甲氧基苯基)亚甲基]-异噁唑-5-酮(8m)的MIC值为8.00μg/m L,对耻垢分枝杆菌的抗菌活性优于利福平。最后,以合成的3-芳基-5-溴甲基异噁唑为中间体,与4-氯吡咯并嘧啶发生亲核取代反应,合成了10种新型的异噁唑-吡咯并嘧啶化合物。为了确定该反应的最佳条件,在合成过程中探究了溶剂、缚酸剂以及投料比对反应的影响。用FT-IR、HRMS以及H、C NMR对合成的10种化合物进行了表征和分析。此外,还进行了所合成化合物的抗菌活性研究,以利福平作对照,测试了异噁唑-吡咯并嘧啶衍生物对耻垢分枝杆菌的抗菌活性。其中,化合物5-({4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基}甲基)-3-(4-溴苯基)-异噁唑(10i)的MIC值为8.00μg/m L,抗菌活性优于利福平;化合物5-({4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基}甲基)-3-(2-氯苯基)-异噁唑(10j)的MIC值为10.67±3.77μg/m L,抗菌活性与利福平一致。综上,本论文通过1,3-偶极环加成反应合成了中间体3-取代苯基-5-溴甲基异噁唑衍生物,利用Knoevenagel缩合反应分别在磷钨酸和硫代硫酸钠的催化下合成了异噁唑酮衍生物,通过亲核取代反应合成了异噁唑-吡咯并嘧啶类化合物,并对所有合成的产物进行了抗菌活性研究,其中化合物3-甲基-4-[(2,4-二甲氧基苯基)亚甲基]-异噁唑-5-酮(8m)、化合物5-({4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基}甲基)-3-(4-溴苯基)-异噁唑(10i)、5-({4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基}甲基)-3-(2-氯苯基)-异噁唑(10j)的抗菌活性很高。这不但为新药的开发奠定基础,而且为新型抗结核杆菌药的开发提供新思维;此外,其可以作为先导药效基团开发更多的新药。

关键词： 密度泛函理论   金催化   取代基效应   化学选择性  

摘要： 杂环化合物与传统的碳环相比,非碳原子的加入可以赋予分子更多的功能性,而在众多的杂环化合物中,含氮/氧的杂环化合物最为常见,在药物、高分子材料等领域中具有广泛的应用前景。近年来金催化已经成为杂环化合物合成中一种非常有效的工具,随着计算机技术的发展,理论计算开始被广泛应用于探究有机合成的反应机理,它不仅可以揭示反应机理中的关键步骤和活性位点,还可以指导实验的设计和优化。本论文基于密度泛函理论,对金催化合成含氮/氧杂环化合物的反应进行了详细的理论研究,通过选择合适的基组和方法,得到了体系的势能面,并对反应机理进行了详细的分析,为今后的实验设计提供了一定的理论依据。本论文主要分为以下四个章节:第一章:绪论。主要介绍了金催化反应的近年的进展、常见的金催化剂和金催化炔基化合物的反应进展。第二章:理论基础。主要介绍了量子化学的发展历史、密度泛函理论、概念密度泛函理论、过渡态理论和溶剂化效应。第三章:利用密度泛函理论对金催化合成多取代吡唑和二氢吡啶的反应机理进行了详细的探究,并对Au(I)催化下,不同取代基的亚胺与丙炔酸酯反应的选择性进行了系统的理论研究。计算结果表明该反应主要由氮杂-烯炔复分解反应和电环化反应两个过程组成,其中氮杂-烯炔复分解反应得到的中间体对反应的选择性有很大的影响。氮杂-烯炔复分解反应的第一步得到的四元环中间体的构型决定了该过程得到的丁二烯中间体的构型,该中间体在与另一分子丙炔酸酯亲核加成反应时的位点决定了反应最终的选择性。当N上的取代基为胺基时,扭曲能和电子效应使得最终有利于生成吡唑类产物,当N上的取代基为芳基时,选择性主要由位阻效应和电子效应共同决定最终形成1,2-二氢吡啶或1,4-二氢吡啶类产物。第四章:利用密度泛函理论对金催化O-芳基炔醇醚环化反应的机理进行了详细的理论研究。系统研究了Au(I)催化下O-芳基炔醇醚和不同反应底物发生[4+2],[2+2]以及环异构化反应的反应机理和选择性的起源。计算结果表明,当反应物为2,3-二氢呋喃时发生[4+2]环加成反应,反应物为α-甲基苯乙烯时发生[2+2]环加成反应,反应物为2,5-二甲基呋喃时发生环异构化反应生成苯酚。决定发生[4+2]环加成反应还是[2+2]环加成反应选择性的关键步骤是第二步亲核加成位点的选择。而决定反应能否生成苯酚类产物的关键步骤在第一步亲核加成的位点选择。对于2,3-二氢呋喃来说,选择性主要由电子效应决定,对于2,5-二甲基呋喃来说主要由扭曲能和相互作用能共同决定,同时第二步反应决定了反应最终生成产物的选择性。通过对三种反应模式的对比分析,我们发现能否生成苯酚的关键在第一步亲核加成的反应位点,当O-芳基炔醇醚与另一分子反应物发生α位加成反应时,才能生成苯酚类产物,当反应物为2,5-二甲基呋喃时,扭曲能和相互作用能共同作用使其可以发生α位加成从而形成苯酚类产物。

关键词： 喹唑啉类化合物   吡咯类化合物   合成工艺   铁基碳材料   浸渍法   自组装法   催化性能  

摘要： 含氮杂环化合物在药物化学、生物化学等学科中至关重要，占美国食品药品管理局批准的所有药物的近50％。在各类含氮杂环化合物中，喹唑啉和吡咯类化合物具有抗炎、抗菌、抗氧化剂和抗癌活性等广泛的生物活性，受到了特别的关注。　　另一方面，铁是最丰富的过渡金属，具有分布广泛，价格低廉且对环境无害等特点。铁的价态在-2～+5之间，具有较强的氧化还原性能、Lewis酸性以及配位能力。此外，铁结合生物酶在体内可以参与许多重要的转化。铁的这些特征使其成为替代贵金属的绝佳候选者，并在其他非贵金属中脱颖而出。碳材料因为具有良好的导电性和热稳定性，较高的机械稳定性和低密度等独特的物理化学特性,被认为是最佳的非均相载体。因此，将铁和碳材料的优势有效结合的铁基碳材料有望成为一种高效、可持续的有机合成催化剂，进而用于含氮杂环化合物的合成。　　本论文通过浸渍法和自组装法制备了两种不同的前体，通过一锅热解的方法制备得到两种不同的铁基碳材料，并系统研究了其在合成喹唑啉类化合物和吡咯类化合物中的催化性能。研究内容如下:　　首先，通过浸渍法制备了一种由氮掺杂碳层包裹的铁基碳材料Fe-FeOx@NC,并研究其在水相中催化合成喹唑啉类化合物的性能。研究发现，由于氮掺杂碳层包裹的保护作用，使得纳米铁颗粒具有较强的抗毒化能力，是催化性能较高的主要原因。其极佳催化反应条件为:反应溶剂为水，时间为24 h,温度为130℃,氧化剂为空气中的氧气，喹唑啉类化合物的收率在62％-99％之间。　　其次，通过自组装法合成了一种氮硅共掺杂的铁基碳材料Fe@NSiC,并将该材料应用于催化级联反应合成吡咯类化合物。其中，硅掺杂可以增加Fe@NSiC的Lewis酸性位点数量和铁物种的电子密度，显著提高了 Fe@NSiC的催化活性。其极佳催化反应条件为:反应时间为24h,温度为100℃,无水甲酸用量为5 mmol,1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯用量为1.50 mmol,吡咯类化合物的收率在55％-94％之间。该合成方法同时具备多个优点，包括无溶剂条件，催化剂可回收使用及适用底物广泛等，为有机合成中复杂目标化合物的合成提供了新的路径。

关键词： β,γ-不饱和α-酮酸酯   吲哚官能团化   吲哚嗪   加成反应  

摘要： 杂环化合物是一类数目最为庞大和最多样化的含有杂环结构的有机化合物,在自然界中广泛存在,并且具有广泛的生物活性,是各种具有相关药物活性物质的重要骨架。其中,含氮杂环是很多药物分子的核心骨架,它在许多药物分子与人工合成的功能分子中十分常见,能够提供重要而有价值的分子,在活细胞的代谢过程中这些分子起着至关重要的作用。因此研究发展更加高效便捷并且具有原子经济性的方法来合成具有生物活性的杂环化合物具有重要意义。β,γ-不饱和α-酮酸酯是一种结构中含有多种官能团的化合物,包括不饱和的碳碳双键、酮羰基和酯基等官能团,能发生诸多类型的反应,如共轭加成以及Aldol反应。特别是其中含有的α-羰基酯类化合物能够发生进一步的衍化反应合成羟基酯、氨基酸等具有生物活性的化合物。鉴于这种结构本身的特殊性以及特有的生物活性,越来越多有机合成家开始广泛关注β,γ-不饱和α-酮酸酯参与的各种反应。由于利用小分子有机催化剂的催化反应具有毒性小、简单易得的优点,本论文主要包括通过β,γ-不饱和酮酸酯参与的加成反应合成杂环化合物的以下两个部分:本文第一部分的反应是β,γ-不饱和α-酮酸酯与2,3-二取代吲哚通过发生选择性的加成反应来实现吲哚的C6位官能团化反应,以高效地合成一系列吲哚衍生物。由于β,γ-不饱和α-酮酸酯本身的结构中同时具有1,2-加成反应位点和1,4-加成的反应位点,因此会不可避免地生成副产物,所以对于β,γ-不饱和α-酮酸酯参与的反应来说,研究生成专一的目标产物意义重大。并且与之前吲哚C6选择性官能团化反应较难发生相比,本文报道的方法条件温和,在室温下就能顺利发生反应,无需要使用过渡金属催化剂,通过市售简单的布朗斯特酸进行催化,就能高效专一地得到吲哚C6位官能团化的产物。本文的第二部分是作者通过在前人工作的基础上,利用碱促进β,γ-不饱和α-酮酸酯与吡咯甲醛衍生物通过发生[4+2]环加成反应高效合成吲哚嗪类化合物。该反应通过分子间多米诺反应,用于直接构建在C5、C6和C7官能化的5,6-二氢吲哚嗪衍生物。这一反应具有条件温和,底物适用性广泛等优点。

关键词： 劳森试剂   脱氧   噻吩   噻唑  

摘要： 含硫杂环化合物是广泛分布于自然界的一类重要有机化合物,在生命科学、药物化学、材料科学等领域扮演着重要角色。特别是在药物化学研究领域,含硫杂环的引入使化合物具有某些独特的生物活性。目前,构建含硫杂环骨架的方法已取得巨大的进展。然而,纵观已有合成方法,它们大多存在多步骤反应、使用昂贵金属催化剂、底物不易制备及难以纯化等缺点。因此,发展一种简洁、高效、绿色的方法实现含硫杂环化合物的合成具有十分重要的意义。针对目前含硫杂环骨架构建中存在的问题,本人在硕士期间以劳森试剂为硫源开展了以下工作:1.劳森试剂促进琥珀酸酐脱氧合成3-取代或3,4-双取代噻吩类化合物以廉价的Na HCO3为碱,琥珀酸酐为底物,通过劳森试剂的硫代及脱氧作用实现了3-取代或3,4-双取代噻吩类化合物的合成。该方法具有底物适用范围广、官能团兼容性良好、产率适中等优点。值得一提的是,双羰基的噁唑烷酮类化合物在此条件下无法转换为预期的噻唑产物,但单羰基的噁唑酮可实现向噻唑的转化。该合成策略的提出,为简洁高效地合成多取代噻吩类化合物提供了一种新的选择。2.劳森试剂促进噁唑酮脱氧合成2,4-双取代噻唑类化合物在工作1的基础上,以噁唑酮为底物,在没有金属或其它试剂添加的条件下,通过劳森试剂的脱氧作用直接实现了2,4-双取代噻唑类化合物的合成。该方法底物适用范围广、官能团兼容性良好、产率最高可达92%。此外,该方法可克级规模制备。该方法的提出,不仅是劳森试剂脱氧作用的进一步延伸,更重要的是为其它杂环（如异噁唑、咪唑、吡唑）的合成提供一种新的思路。

关键词： 自由基环化   光电催化   吲哚啉   磺酰胺  

摘要： 在过去的几年里,多环吲哚啉在医药和农药合成中有着非常重要的应用,许多重要天然产物和药物分子中也都含有多环吲哚啉骨架。由于这类化合物具有复杂的环系结构以及多个立体中心,这类化合物在药物开发、化学生物学以及化学合成等领域都有着非常广泛的用途。磺酰胺本身存在于许多生物活性分子中,由于磺酰胺分子结构具有独特的化学性质和药用价值,合成这一类功能作用的有机化合物有着极其广泛的前景,其特殊的分子骨架已成为药物、农药和功能分子材料的重要结构。同时,光电催化由于其在反应中无需高温、化学剂量的氧化试剂,近年来凭借着绿色、高效实用的特点,逐渐成为人们关注的对象。本论文首先介绍了不同催化形式下的自由基环化反应近年来发展的概况,基于此研究背景,开展了以下两个工作研究。(1)以氰基吡啶为芳基自由基源,开发了一种可见光诱导吲哚基分子脱芳化级联环化反应,该方法条件温和、操作简单、产率中等,为构建四环吲哚啉分子骨架提供了一种实用且绿色的合成方法。(2)开发了一种电催化自由基环化合成了磺酰胺融合的1,2,3,4-四氢喹啉衍生物的新方法。该反应无需额外的氧化剂、过渡金属催化剂,在温和的反应条件下即可反应,合成的磺酰胺融合的1,2,3,4-四氢喹啉是药物中的一类重要分子结构。

关键词： 手性氮杂螺环   2,5-哌嗪二酮   氮杂芳烃   不对称催化   烷基化反应  

摘要： 催化不对称合成是获得手性物质（如手性含氮杂环小分子砌块等）的重要途径之一。而在该转化中新颖催化剂的设计合成是核心内容之一。虽然许多优势骨架所衍生的手性催化剂和配体已经高效地实现了大量催化不对称反应，但该领域仍旧存在如转化率低，立体控制效果差等难题。因此，亟须开发更多其它新颖优势骨架衍生的配体和催化剂，以解决更多具有挑战性的催化不对称反应中所面临的难题。　　为了解决上述不对称催化领域面临的问题，基于本课题组长期对手性氮杂螺环骨架衍生的催化剂和配体及其相关的催化不对称反应研究，我们设计合成了一系列新的手性螺环酰胺-三唑盐阳离子催化剂和氮杂螺环-噁唑啉配体。在此基础上，分别成功实现了 2,5-哌嗪二酮骨架和氮杂芳烃骨架的催化不对称烷基化反应，为这些手性含氮杂环小分子的获取提供简便高效的途径。　　本论文分为以下四部分进行叙述：　　第一章，对手性氮杂螺环衍生的催化剂和配体研究进行系统概述。　　第二章，基于 2,5-哌嗪二酮骨架的催化不对称转化研究背景，设计合成了新的手性螺环酰胺-三唑盐阳离子催化剂，并以优秀的产率和底物兼容性高效实现了取代 2,5-哌嗪二酮衍生物参与的催化不对称的单或双烷基化反应。更重要的是，根据相关控制实验、密度泛函理论计算和文献报道，我们还对该反应可能的催化历程进行了相关研究。　　第三章，根据合成策略的不同，我们对手性 2-烷基取代的氮杂芳烃衍生物的催化不对称合成代表性研究工作进行了概述。　　第四章，我们设计合成了新的手性氮杂螺环-噁唑啉配体，并以优秀的收率、立体选择性和区域选择性实现了 2-烯基取代的氮杂芳烃底物调控的区域发散性氢烷基化反应。根据相关控制实验、密度泛函理论计算和文献报道，我们对反应历程进行了一定的 研究，并合理分析了反应区域选择性和立体选择性的催化原理。

关键词： 炔丙基锍盐   环化反应   氮杂环  

摘要： 氮杂环在化学和生物学中起着关键作用,它们对制药和农用化学品行业也极为重要。含有喹啉环结构母核的化合物是一种极其重要的氮杂环化合物,它是许多生物活性分子中非常重要的骨架,它存在于大量的天然化合物和合成化合物中;可用作开发新型药物的关键合成子,并广泛存在于抗疟、抗菌、抗抑郁、抗惊厥、抗病毒、抗高血压和抗炎等药物中。以往合成喹啉环化合物具有诸多问题:如反应温度高、产生有毒废物、操作复杂且反应时间长等。开发新的喹啉环及衍生物的合成方法已经吸引到了大量研究人员的关注。本文对炔丙基锍盐的研究进展进行了概述,并以炔丙基锍盐原料,在碱的作用下,围绕喹啉环的构建与衍生化展开了研究。主要内容如下:1.我们开发了炔丙基锍盐和邻氨基三氟苯乙酮和邻氨基二氟苯乙酮衍生物的[4+2]/[2+1]环化反应,通过碱和溶剂的筛选,获得了最佳反应条件,在最佳反应条件下对多个邻氨基三氟苯乙酮和邻氨基二氟苯乙酮底物进行了普适性研究,可以获得一系列的CF取代的环氧骈合四氢喹啉和CFH取代的环氧骈合四氢喹啉,产率中等至良好,环氧丙烷基团的进一步转化大大丰富了喹啉衍生物的多样性。根据氘代实验结果,提出了合理的研究机理。为合成CF取代的环氧骈合四氢喹啉和CFH取代的环氧骈合四氢喹啉提供了可靠的指导方案。2.我们开发了炔丙基锍盐和N-氨基喹啉叶立德和N-氨基异喹啉叶立德发生[3+2]环化,通过对碱、溶剂、温度、反应时间和投料比例的筛选,获得了最佳的反应条件,在最佳的反应条件下对多个N-氨基喹啉叶立德和N-氨基异喹啉叶立德底物进行了普适性研究,合成了一系列的具有多种生物活性的吡唑并[1,5-a]喹啉与吡唑并[5,1-a]异喹啉,产率中等至良好,吡唑并[1,5-a]喹啉可以进多种衍生化,通过查阅文献,提出一个可能的机理,为合成更有价值的生物活性分子及药物提供了可能的方案。