关键词： Vinyl phosphonates   Bond formation   Vinylphosphonates   Derivatives   Alkenylphosphonates   Dithioacetals   Carbanions   Reagents   Analogs   Route  

摘要： The beta-ethoxy-alpha-phosphonovinyl anion, generated from beta-(ethoxy)vinylphosphonate 1 and LDA, reacted with aldehydes and ketones or phenyl isocyanate to give the corresponding allylic alcohols 2a-m or 1,3-diphenyl-5-phosphonouracil 4 in good or moderate yields. Treatment of the alcohols 2a-d,g,h,j with trifluoroacetic acid led to alpha-formylvinylphosphonates 5a-d,g,h,j in excellent yields. Synthetic application of the alpha-formylvinylphosphonates 5a-d,g,h to phosphono-substituted heterocyclic compounds was studied.

关键词： 含硫萘醌   平面结构   杂环化合物   合成  

摘要： 研究了 2 ,3—二氯 1 ,4—苯醌和二硫代草酰胺的反应 ,合成了三个具有平面型结构的含硫萘醌杂环化合物 ,该类杂环化合物可以作为分子内电荷转移复合物的给体或是其它有机电导和有机光导材料的合成原料 .所合成的化合物 ,经过熔点测定 ,元素分析和红外光谱分析确证了它们的结构 .此外 ,本文还探讨了该类化合物的合成机理和影响合成反应的条件 .

关键词： 呋喃基取代尿素   过氧化物酶   作物   产量   抗病性  

摘要： 本研究以醛和酮进行缩合反应并进而转化成３种新的呋喃基取代尿下基－呋喃基－尿素（ＢＦＣ），二丁基－丁基－尿素；分别在播前浸种处理禾本科类和蔬菜种子，结果表明它们具有促进作物生长及提高免疫力失艇。进一步的研究证实这３种杂环化全物可以提高植物叶片叶过氧化物酶的活性，从而使作物的产量和抗病性得以提高，作物过氧化物酶的活性与其抗病性及产量之间存在一种正相关关系（ｒ＝０．７）。

关键词： 膦酰基杂环化合物   合成   环化反应   环加成反应  

摘要： 综述了利用含膦酰基的开链前体合成子通过环合成来获得膦酰基杂环化合物的各种方法。

关键词： 五元磷杂环   含磷稠杂环   合成   X-单晶衍射   除草活性   磷硒双键重排   干馏法   微波法   碘催化法   Lawesson试剂   成环反应  

摘要： 首次探讨了微波方法在1,3,2-二氮磷杂环戊-4-酮类化合物合趸的应用,并选择性比较了干馏法与微波法的优缺点,发现微波法具有反应时间短、收率高、操作简便等优点,为合成此类磷杂环提供了新途径. 发现P(NEt<,2>)<,3>与含芳氧(α-取代)乙酰基的双酰胺化合物的缩合反应主要受电子效应及立体位阻效应的影响. 首次发现2-硒-1,3,2-二炮杂环戊烷在苯回流条件下磷硒双键的重排现象,对重排过程及产物结构做了分析,发现了产物分子间的氢键作用.研究了P(NEt<,2>)<,3>与具有不同反应活性多官能基底物的缩合成环反应,对比了碘催化法及干馏法的适合条件与范围.培养了化合物II1、Ⅳe、A2的单晶,利用X-射线衍射分析确定了分子的结构.生物活性测试表明,绝大部分化合物具有一定的除草活性,部分化合物还表现出优良的选择性除草活性及杀菌、抗病毒活性.另外,为了进一步研究不同类型磷杂环的合成及其生物活性, 作者还探讨了Lawesson试剂与不同底物(α-氯代乙酰胺、α(β)羟基腈、α(β)氨基腈等)的成环反应, 合成了18个新化合物.发现LR与3-(2-呋喃基)丙烯醛的加成反应不遵从正常的Diels-Alder途径,推测其可能经历了一个特殊的加成重排机理.生物活性测试表明,这些杂环化合物具有一定的除草活性.

关键词： 1,2,3,-三唑   合成路线   杂环化合物  

摘要： 均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑和均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪是两类具有 广泛生物活性的稠合杂环,国内外对其研究日益增多.但是,对于均三唑并[3,4-b]-1,3 ,4-噻二唑和均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪为母体体环,其3位和6位连接杂环基的衍 生物的合成很少有报道.众所周知,1,2,3-三唑具有良好的生物活性.考虑到它的这一性质,研究人员有兴趣在这一领域进行更深入的研究.因此设计了将1,2,3-三唑环连接在均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑和均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪的母体环上的合成路线,并合成了17个3-(5-甲基-1-对甲苯基-1,2,3-三唑-4-基)-6-芳/杂环基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑和9个(7H)-3-(5-甲基-1-对甲苯基-1,2,3-三唑-4-基)-6-芳/烷基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪新化合物.

关键词： 6-硝基苯并咪唑   过渡金属配合物   合成   抗菌活性   测试   杂环化合物  

摘要： 该论文包括:5-取代-4-氨基-1,2,4-三唑-3-酮及其衍生物化学(综述);6-硝基苯并咪 唑-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑,1,2,4-三唑及1,3,4-恶二唑衍生物的合成;6-硝基 苯并咪唑-1-乙酰脘及其1,3,4-恶二唑衍生物的合成;5-甲基-4-水杨醛亚胺基-3-巯基-1,2,4-三唑过渡金属配合物的合成;3-(吡啶-4-甲酰基)-二硫代肼基甲酸钾金属配合物的合成与抗菌活性研究.共计合成了66个化合物,其中59个为新化合物.所有化合物的组成和结构均经元素分析、核磁共振氢谱、红外线光谱和质谱等测试手段进行了表征.

关键词： 吡唑   5-氨基吡唑   Vilsmeier-Haack试剂   吡唑并[5,1-b]噻唑  

摘要： 在农药研究领域,对吡唑衍生物的研究已成为当今的热点.吡唑类衍生物具有广泛的生物活性,而且具有活性的化合物很多,但是只是在特定的结构下,也就是说吡唑环和某活性基团相连时才具有活性.这些特定的结构基团有苯环或者一些单链结构,如酰胺、磺酰脲等等.在总结具有生物活性的吡唑类化合物之后,论文提取具有生物活性的一些活性结构单元,主要合成了如下两类吡唑杂环衍生物.1、2-烷硫基-3-乙氧甲羰基亚甲基-5-甲酰基-6-甲酰基-吡唑并[5,1-b]噻唑.2、1-取代苯磺酰基-3-取代苯胺基-4-乙氧甲酰基-5-氨基吡唑.同时对2-烷硫基-3-乙氧甲羰基亚甲基-5-甲基-6-甲酰基-吡唑并[5,1-b]噻唑进行生物活性的测定,发现此类化合物在植物激素,病毒方面呈现一定的生物活性.

关键词： 双亲核试剂   关环反应   膦酰基杂环化合物   生物活性   油菜试法  

摘要： 为了寻找具有生物活性的先导化合物,由取代烯酮二硫缩醛类化合物及其类似出发,合成了多种不同的膦酰基杂环化合物及含吡唑(三唑)的稠杂环化合物.该论文利用N-氰基亚氨-S,S-二甲基二代碳酸酯(CIDT)与其膦酰基衍生物-N-氰基亚氨-膦酰基/S-甲基硫代碳酸酯1及CIDT类似物的衍生物-重氮基吡唑合成了膦酰基杂环化合物9或称杂环基膦酸酯)、吡唑(三唑)稠杂环化合物.1)利用含膦酰基合成子1与胍、肼、羟胺、 硫脲等多种双亲核试剂发生关环反应,生成1,3,5-三嗪、1,2,4-三唑、1,2,4,(口恶)二唑等杂环基膦酸酯;研究了化合物的结构,采用X-衍射法测定了化合物2a的晶体结构.2)利用合成子CIDT,与吡唑胺反应并合成了吡唑并[1,5-a]-,3,5-三嗪类化合物8;与三唑胺反应,合成了三唑并[1,5-a]-11,3,5-三嗪化合物9;利用CIDT类似物的衍生物-重氮基吡唑与异氰酸酯反应合成了吡唑并[5,1-d][1,2,3,5]-四嗪 类化合物10.

关键词： perfluoro-2-methylpent-2-ene   perfluoro-5-azanon-4-ene   pyrimidine   2H-pyrido[1,2-a]pyrimidine   [1,3,5]triazine derivatives  

摘要： Reactions of perfluoro-2-methylpent-2-ena or perfluoro-5-azanon-4-ene with a range of bidentate nitrogen nucleophiles (urea, acet-, benz-, 4-nitrobenz-amidine hydrochloride, 2-aminopyridine, 2-aminobenzimidazole, guanidine) in the presence of Et3N or KOH effectively provided partially fluorinated heterocycles of pyrimidine, 2H-pyrido[1,2-a]pyrimidine and [1,3,5]triazine derivatives. The structure of 2-pentafluoroethyl-3-trifluoromethyl-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one was further confirmed by the X-ray crystallographic analysis. (C) 2000 Elsevier Science S.A. All rights reserved.