关键词： PdCl作催化剂   蟛蜞菊内酯   二氢嘧啶   喹啉  

摘要： 该论文共分为三个部分.1.该论文的第一部分用PdCl<,2>作催化剂,对香豆素类化合物进行关环的新合成方法,合成了一系列的蟛蜞菊内酯化合物.合成路线中的重要中间体,取代的水杨醛是通过Reimer-Tiemann反应制得,而取代的邻羟基苯乙酸则通过Willgenedt反应制得.2.该论文的第二部分中,研究人员用芳香醛、尿素和2-羰基丙基膦酸脂一锅煮的简便方法,合成了一系列的含膦酰基的1,2-二氢嘧啶-2(1H)-酮,这样把以前只有羧酸酯类的Biginelli反应扩展到膦酸酯中的应用.3.该论文的第三部分工作是关于一组新的喹啉类衍生物的合成研究.

关键词： 杂环烯胺   关环反应   Vilsmeier反应   叔氨基效应   苯并[b]萘并[1,5]二氮芳辛  

摘要： 该论文通过对烯胺和亚胺盐在合成新型含氮稠杂环中反应的研究,在以下两方面课题进行了探讨:1.杂环烯胺与二酰氯反应性能的研究,2.苯并[b]萘并[1,5]二氮芳辛类化合物的合成.

关键词： 合成   双均三唑并[3,4,-b]-1,3,4-噻二唑,3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4三唑   合成   含双稠杂环化合物  

摘要： 研究了 3(3’-氯苯基 ) - 4 -氨基 - 5-巯基 - 1 ,2 ,4-三唑 ( a)和 3(3’-吡啶基 ) - 4 -氨基 - 5-巯基 - 1 ,2 ,4-三唑 (Ib)在 POCl3存在下 ,分别和己二酸反应 ,制得了两种含双稠杂环的化合物 ;1 ,4-二 [6- (3-氯苯基 )均三唑并 [3,4- b]- 1 ,3,4-噻二唑 - 3-基 ]正丁烷( a)和 1 ,4- (6- 3-吡啶基 )均三唑并 [3,4- b]- 1 ,3,4-噻二唑 - 3-基正丁烷 ( b) ,并利用EA,IR,1H NMR等确认了其结构。

关键词： 微波   合成   杂环化合物   应用   四员杂环   五员杂环   六员杂环   七员杂环   大杂环  

摘要： 对微波技术在有机杂环化合物合成研究中的应用做了概述:1)四员杂环;2)五员杂环;3)六员杂环;4)七员杂环;5)大杂环.

关键词： 合成研究，潜在生物活性，新药研究，苯井含氮杂环化合物， 嘧啶类化合物  

摘要： 在医药和农药的研究和开发中，含氮杂环化合物发挥着重要作用，是当今药 物研究的一大热点。但对苯并杂环化合物2，4-二氢-2（I）-羰基喹喔啉：1，2， 3，4-四氢喹喔啉：2，3-二氢-1，4-苯并噁嗪：2，3-二氢苯并噁唑的研究 相对较少。实际上，它们在一些药物中也发挥着重要作用，可能是这些药物的活 性中心，具有生物活性。 嘧啶类化合物广泛存在于自然界、结构简单，在药物开发和研究中占有非常 突出的地位，对其研究也非常活跃。许多临床药物都含有嘧啶环。同时含有嘧啶 环的新研制的众多化合物也具有生物活性。因而可以确信嘧啶环是具有生物活性 的。 定量构效关系研究在预测化合物的生物活性、帮助了解药物的作用机制方面 有一定的作用，能够指导目标分子设计。本文结合Free-Wilson模式的基本思想， 设计了两类具有潜在生物活性的新型目标分子。 为了进行目标分子的合成研究，首先研究了苯并杂环化合物的合成。通过对 它们不同的合成方法的比较，结合本研究室以前的研究，优化和完善了这四种苯 并杂环化合物的合成方法，可以用价廉易得的原料简单直接地制备它们。同时利 用其具有的仲胺性质，成功地制备了几个相关衍生物。 在成功地制备出2-氯-4，6-二取代嘧啶后，目标分子（一）的合成，最初试图 在碱性条件下，通过苯并杂环化合物与2-氯-4，6-二取代嘧啶的亲核取代反 应来合成，但没有取得成功。这是由于碱对亲核取代反应的抑制作用，使得亲核 WMltW 98MWchWJkMrt 蚁代反应进行前，卤代处环化合物已经水肋了．Banks认为酸的加入可以吁庇水 朋反应的反应迷率．没有抑制作用，能促进亲核取代反应的进汀．结合反应物的 纺构特点．本文在酸性条件下进行目际化合物的合成，成功地合成了八个新化合 物． ·’合成出两个 2．g＄4，6．二取代哦吱后，在 DMAC中，在碱 KZCO3、TSAI ＼作用下，通过苯并杂环衍生物与2一羟基一4，6一取代嗜唆的亲核取代反应来合 成目标分子（二），结果成功地合成出八个具有浴在生物活性的化合物． 因此，本文通过对目标分子的合成研究，成功地合成出了16个具有潜在生 物活性的新化合物和几个中间体．

关键词： 含氮杂环化合物   杀菌剂   杀虫剂   杀菌活性   杀虫活性  

摘要： 本文报道了三类含氮杂环化合物的合成及其活性测试，所得产物均经过熔点，IR光谱，1H NMR谱和元素分析表征。 以1,3-二氨基硫脲为原料，合成4-氨基-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-(硫)酮,并进一步与取代芳醛反应，合成了10个新的席夫碱类化合物，均未见文献报道。同时，对它们的生物活性做的初步测试，发现它们对金黄色葡萄球菌有很好的抑制作用。 吡虫啉是近期出现的一种高效杀虫剂。本文选取有生物活性的取代氯化苄，按照已有的合成方法，对吡虫啉的分子结构进行修饰，合成了8个吡虫啉类似物，其中5个未见文献报道。并进一步对它们的杀虫活性作了初步测试，发现它们对蚜虫有着很好的生物活性。 苯甲酰硫脲类化合物具有广泛的生物活性。本文选取具有生物活性的取代苯并噻唑，采用组合合成的方法，设计合成了21个尚未见文献报道过的苯甲酰硫脲类化合物。同时，测定了它们对不同的菌类的生物活性。结果表明，这些化合物对危害比较普遍的、具有代表性的菌种，如苹果炭疽病菌、苹果黑星病菌、西瓜枯萎病菌、甘蓝黑斑病菌，有很好的抑制作用。

关键词： HETEROCYCLIC compounds   ORGANIC synthesis (Chemistry)  

摘要： The reaction of benzopyrano[2,3-c]pyrazol-3-one (1) with some active halo compounds, afforded compounds 4, 8 and 12, respectively. The cyanoethyl derivative 19 was synthesized and treated with active methylenes and sulfur or benzoylisothiocyanate and phenacyl bromide, to give compounds 24(a,b) and 27. Compounds 25(a,b) and 28 were obtained through the reaction of compounds 24(a,b) with acrylonitrile or compound 27 with maleic anhydride. Thiation of compound 1 afforded the corresponding thio derivative 29. The reaction of 4-benzylidene-2-methyloxazolin-5-one with compounds 1 or 29 gave products 30(a,b), respectively.

关键词： 杂环化合物   抗癌抗菌素   NMR   合成   结构   烯-二炔  

摘要： 标题化合物是“烯二炔”前体，以3,4-二(4'-甲磺酰氧-2'-丁炔基)四氢呋喃为原料，在硫化钠作用下关环，得到了新杂化化合物。通过元素分析，红外光谱，质谱进行了分析，又进一步进行了1HMR和13CNMR谱测定，并对其谱线进行归属，确证了结构。

关键词： acetylenes   allenes   conjugated dienes   metallation   isothiocyanates   in situ functionalization   base-induced self-condensation   allyl isothiocyanate   cyclization  

摘要： Novel syntheses of heterocyclic compounds resulting from reactions of metallated acetylenes, allenes, and conjugated dienes with isothiocyanates and from reactions of the latter with strong bases are reviewed.

关键词： triazole   triazole-thiadiazinone   biological activity  

摘要： A group of heterocylic compounds of condensed triazole-thiadiazinone derivatives containing fluorine (ma-h) were obtained in good yields by the reactions of the corresponding 3-aryl-5-mercapto-1,2,4-triazole (IIa-d) with N-substituted-N-chloromethyl carbamoyl chloride (I) in the presence of potassium carbonate in N,N-dimethylformamide at room temperature. Cyclization of 3-(2,3,5-trifluoro-4-methoxyl)phenyl-5-mercapto-1,2,4-triazole (IIe) with I was difficult due to an intermolecular hydrogen bond of IIe. The structures of the compounds synthesized were confirmed by LR, MS, H-1 NMR and elemental analyses. Fungicidal and insecticidal activities of these compounds were also studied. (C) 2000 Elsevier Science S.A. All rights reserved.