关键词： 有机合成   六员杂环化合物   微波合成   氧杂六环   氮杂六环  

摘要： 对微波技术在合成六员杂环化合物中的应用做了概述:(1)含氧六员杂环化合物;(2)含氮六员杂环化合物。

关键词： Aphanorphine   分子合成   尼古丁类似物   碘杂环化合物   乙炔基二茂铁  

摘要： Aphanorphine是从淡水蓝绿海藻中分离出来的海洋生物碱,该分子结构新颖且具有潜在的镇痛活性,其分子中具有A、B、C三个环和C1位、C4位两个手性中心,其中的苄位四级碳结构与具有很强生理活性的吗啡等相似.在该论文的第一章中,我们对外消旋目标分子及天然存在形式的(-)-aphanorphine分子的合成进行了研究.在第二章中,我们对具有刚性构象的尼古丁类似物的合成进行了研究.第三章中,我们研究了钯催化下碘杂环化合物的羰基化-酰胺化反应、羰基化-酯化反应和与末端炔烃的羰基化交叉偶联反应,为一步合成多官能团化合物开辟了新的途径,同时,得到的这些产物经过进一步官能团转化后,可以成为一些天然产物合成中的重要中间体化合物.第四章中,我们对乙炔基二茂铁的合成方法进行了改进,得到了一种极为方便经济的合成乙炔基二茂铁的方法.

关键词： β(或γ-)-吡啶甲酰硫脲   (+)-反式菊酰硫脲   二氯菊酰硫脲   取代-2-氨基嘧啶   2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a ]嘧啶   合成   生物活性  

摘要： 本文分别从β-(或γ-)吡啶甲酸、(＋)-反式菊酸及二氯菊酸出发，经酰化、异硫氰酸酯化，再与取代-2-氨基嘧啶发生亲核加成反应合成了18个未见文献报道的N’-(取代嘧啶-2-基)-N-β(或γ-)-吡啶甲酰硫脲(Ⅰ)、(Ⅱ)，5个未见文献报道的N’-(取代嘧啶-2-基)-N-(＋)-反式菊酰硫脲(Ⅴ)及5个未见文献报道的N’-(取代嘧啶-2-基)-N-二氯菊酰硫脲(Ⅵ)。用Br作氧化剂，将N’-(取代嘧啶-2-基)-N-β-(或γ-)吡啶甲酰硫脲(Ⅰ)、(Ⅱ)分别氧化环化得到14今未见文献报道的2-β-(或γ-)吡啶甲酰亚胺基-2H-1，2，4-噻二唑并[2，3-a]嘧啶(Ⅲ)、(Ⅳ)。采用红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析对这六个系列目标化合物进行了结构表征，并对其物理化学性质、波谱性质、反应条件、合成方法进行了较为系统的分析和讨论。目标化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)、(Ⅴ)、(Ⅵ)的结构通式如下： 在国家南方农药创制中心上海基地生测部对(Ⅰ)～(Ⅳ)四个系列的目标化合物进行了除草活性的初步测试工作，对(Ⅴ)～(Ⅵ)两个系列的目标化合物进行除草、杀虫、杀菌三种活性的初步普筛工作。结果表明：(Ⅰ)～(Ⅳ)四个系列的部分目标化合物具有很高的除草活性，且对玉米较为安全;(Ⅴ)～(Ⅵ)两个系列的部分目标化合物兼具除草、杀虫、杀菌等多重功效。

关键词： p-p键   杂环化合物   合成方法   除草活性   除草剂  

关键词： 吡唑   1,3,4-恶二唑   1,3,4-噻二唑   1,3,4-三唑   杀菌活性   双杂环化合物   合成   农药  

摘要： 以 4 -硝基 -5-吡唑甲酰肼为起始物 ,合成了一系列含硝基的 5-吡唑基 -1 ,3 ,4 -二唑类、 5-吡唑基 -1 ,3 ,4 -噻二唑类和 5-吡唑基 -1 ,3 ,4 -三唑类的化合物 .初步生测结果表明

关键词： α-羰基二硫缩烯酮   官能团   N-杂环化合物  

摘要： 该论文重点研究了α-羰基二硫缩烯酮作为五碳合成子在含N-杂环化合物合成中的应用.研究人员从2-(1,2-亚乙/1,3-亚丙二硫)亚甲基乙酰乙酸乙酯1出发,也芳醛缩合得到了2-(1,1-二烷硫基)亚甲基-3-羰基-5-芳基-4-戊烯酸2.再将化合物2酯化合成了2-(1,2-亚甲基-3-羰基)亚甲基-3-羰基-5-芳基-4-戊烯酸酚酯3.最后把化合物3作为底物与二胺反应合成了2-(1,2/1,3-亚乙/亚丙二胺基)亚甲基-3-羰基-5-芳基-4-戊烯酸酚酯4.但化合物4在各种条件下(碱、酸催化),未能转化为目标产物-吡啶并[1,2-a]咪唑及吡啶并[1,2-a]嘧啶衍生物.在相同的条件下,2-(1,2-亚乙二硫基)亚甲基-3-羰基-5-(3,4-亚甲二氧)苯基-4-戊烯酰(1-萘)胺与丙二胺进行反应,合成了5-(3,4-亚甲二氧)苯基-7-氧代-8-(1-萘胺)羰基-1,2,3,4,5,6-六氢吡啶并[1,2-a]嘧啶,并对此机理进行了探讨.

关键词： α-羧基-硫代半缩醛   氨基胍   邻苯二胺   氨基脲   氨基硫脲   六节含氮杂环化合物   合成  

摘要： 利用由α-羧基－硫代半缩醛和含氨基的化合物反应，合成了六员含氮杂环化合物，其结构构通过红外，核磁、质谱和元素分析得到了证实。

关键词： Stille偶联合成   二茂铁基芳   杂环化合物   有机合成  

摘要： 该论文包括两部分.第一部分.研究了钯催化的芳杂环溴代物与二茂铁锡化合物的交叉偶联反应,选用三丁基锡基二茂铁及2-三丁基锡基二茂铁基甲基化合物为基本原料,通过stille交叉偶联反应,合成了十一个单取代芳杂环基二茂铁衍生物及站个2-芳杂环基二茂铁基甲基化合物,其中十四个为未知化合物,并通过<\'1>HNMR、MS和IR对它们的结构进行了表征.实验证明,通过二茂铁锡烷与杂环溴化物的Stille偶联反应是制备芳杂环取代二茂衍生物的简便方法.第二部分:研究了一系列新型的二茂铁衍生物的无溶剂反应,包括Aldolcondensaton、Ylidereaction、Wittigreaction以及Michaeladdition.甲酰基或乙酰酮衍生物,操作简单、后处理容易、反应时间短、产物收率高.所得二茂铁烯酮衍生物可与苯乙酮进一步反应,发生Michael加成,该反应条件温和,收率也令人满意.

关键词： PdCl作催化剂   蟛蜞菊内酯   二氢嘧啶   喹啉  

摘要： 该论文共分为三个部分.1.该论文的第一部分用PdCl<,2>作催化剂,对香豆素类化合物进行关环的新合成方法,合成了一系列的蟛蜞菊内酯化合物.合成路线中的重要中间体,取代的水杨醛是通过Reimer-Tiemann反应制得,而取代的邻羟基苯乙酸则通过Willgenedt反应制得.2.该论文的第二部分中,研究人员用芳香醛、尿素和2-羰基丙基膦酸脂一锅煮的简便方法,合成了一系列的含膦酰基的1,2-二氢嘧啶-2(1H)-酮,这样把以前只有羧酸酯类的Biginelli反应扩展到膦酸酯中的应用.3.该论文的第三部分工作是关于一组新的喹啉类衍生物的合成研究.

关键词： 吡啶   吡唑   1,2,3-噻二唑   生物活性   烟草花叶病毒   比较分子力场分析   三维定量构效关系  

摘要： 该论文利用国内资源丰富的有机化工产品双乙烯酮及其衍生物作为研究新的具有生物活性杂环化合物的起点,在吸收已有农药品种和新发现的生物活性物质的特点的基础上,设计合成了几类结构全新的杂环化合物,并用计算机辅助药物设计方法对新合成的系列化合物进行了构效关系的研究,以期能发现有苗头的先异化合物.希望通过这样的探索,将纯粹的学术研究与生产实际之间建立起一种有机的联系.我们设计并合成了吡啶类、吡唑并吡啶类、吡唑类和1,2,3-噻二唑四大类,约十五小类,共122个新杂环化合物,并对其生物活性进行了研究,其中我们采用的合成吡啶类和吡唑并吡啶类化合物的方法为首次报道.