关键词： 聚合物支载   杂环化合物   研究进展   可溶性聚合物   固相合成  

摘要： 聚合物支载的反应与传统的经典液相反应相比 ,具有独特的优点 ,广泛应用于杂环化合物的合成 .综述了近年来杂环化合物的固相和液相合成研究 .

关键词： 一步法   合成   2-芳基咪唑并[2,1-a]异喹啉   杂环化合物   咪唑并[2,1-a]异喹啉   咪唑并[1,2-a]喹啉   咪唑并[1,2-a]酞腈  

摘要： 由异喹啉、喹啉或酞腈与α 卤代苯乙酮反应生成的盐在二氢铬酸四吡啶合钴 (TPCD)存在下与乙酸铵反应 ,可一步法合成咪唑并 [2 ,1 a]异喹啉 (2a～ 2b)、咪唑并 [1,2 a]喹啉 (4a～ 4b)或咪唑并 [1,2 a]酞腈 (6a～ 6c)衍生物 ,该方法原料易得 ,反应条件易于控制 。

关键词： heterocyclic chemistry   radical reactions  

摘要： A generalised radical reaction has been used to synthesise heterocyclic compounds which could serve as ligands for drug discovery. Attempt also have been made to rationalise the formation of oxidation products formed during TBTH reaction. [Copyright &y& Elsevier]

关键词： 丙二酸环酯聚合物试剂   杂环化合物   固相合成  

摘要： 该论文从丙二酸环酯聚合物试剂出发,通过此试剂进行了一系列杂环化合物的固相合成.主要内容包括以下几个部分:一、探讨了丙二酸环酯聚合物试剂的制备;基于低分子丙二酸亚异丙酯的液相合成方法,经过优化,选择不同的聚合物键连的羰基化合物为底物,与丙二酸进行反应,制备了丙二酸环酯聚合物,探索了其最佳反应条件.二、研究了5-乙氧基亚甲基丙二酸环酯聚合物参与的杂环化合物的固相合成反应;丙二酸环酯聚合物试剂与原甲酸三乙酯作用后,可生成5-乙氧基亚甲基丙二酸环酯聚合物,进一步与多种双亲核试剂如:芳香胺、脲、硫脲、S-烷基缩氨基异硫脲、氨基噻唑、酰胺等反应,得到中间体树脂,此树脂进一步直接热解环合,从树脂上无痕迹切割得到了喹啉酮、嘧啶衍生物、1,3-噁嗪-6-酮等杂环化合物.三、研究了丙二酸环酯聚合物试剂参与的三组分固相合成反应;将丙二酸环酯聚合物试剂、吲哚、醛三组分一锅反应,然后在吡啶/乙醇体系中开环切断,得到β-取代-lH-吲哚-3-丙酸乙酯,提供了一种β-取代-1H-吲哚-3-丙酸乙酯方便、有效的固相合成方法.四、Tetramic酸的固相合成;利用丙二酸环酯聚合物试剂与取代甘氨酸在DCC/DMAP体系中反应,得到聚合物键连的中间体化合物,进一步在低沸溶剂(氯仿或乙酸乙酯)中热解环合,以高纯度、良好产率地合成了广泛存在于天然产物中的杂环化合物—Tetramic酸,为组合化学中建立小分子杂环化合物库奠定了基础.五、树脂的回收利用;丙二酸环酯聚合物试剂在完成以上固相合成反应后,经切断后均完全转化为其制备原料底物—聚合物键连的羰基化合物,使得树脂可回收利用,回收树脂经再次转化为环酯聚合物试剂时,功能基含量基本不变.利用回收后制备的聚合物试剂参与反应,仍得到较好的结果.

关键词： 生物活性   高分辨质谱   核磁共振氢谱   红外光谱   亲核取代反应  

摘要： 该论文包括以下四章,共合成了34个新化合物.第一章1,2,4-三唑并1,3,4-噁二唑类化合物研究进展;(综述)第二章,3,6-二芳基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噁二唑类化合物的合成研究;第三章1-(5-芳基-1,3,4-噁二唑-2-基)-4-芳酰基氨基硫脲类化合物的合成;第四章3-杂环巯基-2,3,4,5-四氢-2-氧化-苯并氮杂卓衍生物的合成.

关键词： 葡萄糖取代基   合成   生物活性   均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑   吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯   抗菌活性   稠杂环化合物   农药  

摘要： 以2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯为原料,与3-烷基/芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑2a～2h反应制得了8个未见报道的3-烷基/芳基-6-(2′,3′,4′,6′-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑化合物3a～3h,并经IR,1HNMR进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,目标化合物对黄瓜赤霉、棉花立枯、玉米大斑、苹果黑斑、花生褐斑和小麦赤霉6种植物原菌繁殖均有不同程度的抑制,化合物3g在50μg·L-1质量浓度时对小麦赤霉的防效达85%.

关键词： 喹啉类化合物   制备方法   生物活性   偶氮化合物   吡唑类化合物  

摘要： 第一部分 吡唑并喹啉类化合物的研究进展 该部分从吡唑并喹啉类化合物的制备方法、反应性质和生物活性等三个方面对吡唑并喹啉类化合物进行了系统的综述.第二部分 3-芳基-6-(6-/8-取代-4-氯喹啉-3-基)-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物的合成及生物活性.第三部分 微波诱导合成1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物 第四部分 3-氨基-6/8取代-1H-吡唑[4,3-c]喹啉类化合物的合成新方法 第五部分 1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物的反应研究 第六部分 PE-NO<,x>体系制备偶氮化合物.

关键词： EPM法   杂环化合物   应用   电子推动法   反应机理   反应条件   反应收率  

摘要： 本文讨论了在合成杂环化合物时 ,利用EPM法如何解释反应现象 ,预测反应产物 ,改进反应条件 ,提高反应收率和设计新反应。

关键词： HPPD抑制剂   4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮   吡啶   1,2,4-三唑   喹唑啉酮   生物活性  

摘要： 对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)是近年来发现的开发除草剂新品种的作用靶标.HPPD抑制剂如已商品化的磺草酮、百思农等具有广谱的除草活性,用量低,残留低,环境相容好,使用安全,尚未发现有关其抗性的报道.另外,近几年来含吡啶类的农药的研究和开发也取得了令人鼓舞的进展,如已商品化的吡虫啉、吡蚜酮及R-768等.为了寻找新型的HPPD抑制剂和含吡啶类的具有生物活性的化合物,我们在前人工作的基础上,利用4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮类化合物作为合成子设计并合成了四类新型结构的HPPD抑制剂11、12、21、22及四类新型的含吡啶类的喹唑啉酮化合物23、24、26和28.这些目标化合物及相关的中间体共134个新型含氮杂环化合物均经元素分析,<\'1>H NMR,部分经过LC/MSD或MS确证.这些新的含氮杂环化合物进行了生物活性的研究.初步生物活性测定结果表明化合物21和22,产生出强烈的HPPD抑制剂的特征-促使植物分生组织产生白化症状,最终死亡.化合物23和24有一定的杀菌活性.

关键词： 1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶   5,6-二氢-1,2,4-三唑并[2,4-b]-1,3,4-噻二唑   合成   生物活性   双稠杂环化合物  

摘要： A novel difused heterocyclic compounds containing 1,2,4 triazolopyrimidine and 1,2,4 triazolo 1,3,4 thiadiazoles are designed and synthesized based on the staring material 2 mercapto 5,7 dimethyl 1,2,4 triazolopyrimidine. All compounds synthesized are identified by 1H NMR, MS and elemental analyses. Preliminary bioassay indicates that some compounds display fungicidal activity to some extent. Further bioassay are on the way.