关键词:
三唑
异噁唑
噁二唑
1,2,4-三唑并[3,4-b]1,3,4-噻二嗪
1,2,4-三唑并[3,4-b]1,3,4-噻二唑
摘要:
对于从事化学和人类健康工作的研究者来说,寻找新的药物是其工作积极性的重要因素之一。药物开发需要合成大量的化合物,并研究它们的结构和生物药理活性等。大多数具有生物活性的化合物是杂环有机化合物。在这些分子的环的结构中,除了碳原子外,往往含有硫原子,氧原子或氮原子。在世界上,超过半数的化合物及药物属于杂环化合物。
新的研究表明,许多含有三唑、异噁唑、噻二唑、噻二嗪和噁二唑的杂环化合物体系具有广泛的生物活性。它们有抗癌、抗菌、抗炎、消毒等功效,许多已被作为抗病毒、消炎等药物而使用,并且被发现这些物质对调节血压和调节脂肪代谢也起到良好的效果。因此,设想把不同的杂环组合在同一分子中,可能会产生活性的叠加,从而显著地增加或提高药物的活性和功能。
文献显示,目前已合成有连三唑和异噁唑组合在同一分子中的化合物,连三唑、均三唑并噻二唑稠合在一起的化合物,含异噁唑的均三唑并噻二嗪衍生物等等。而把连三唑基团和异噁唑基团同时组合在同一分子中,再合成其它各种稠杂环衍生物的报道则不多。本文选择含有苯接连三唑基的异噁唑甲酰肼为中间体,合成了分别带有连三唑基及异噁唑基的均三唑Mannich碱,噁二唑Mannich碱,噁二唑啉,均三唑并噻二唑、均三唑并噻二嗪的五个系列新颖杂环化合物,并经波谱确证。
本论文的工作为:
1.合成1-取代胺甲基-3-(3-(2-苯基-1,2,3-三唑-4-基)-5-甲基异噁唑-4-基)-4-苯基-1,2,4-三唑-5-硫酮
2.合成2-(3-(2-苯基-1,2,3-三唑-4-基)-5-甲基异噁唑-4-基)-4-取代胺甲基-1,3,4-噁二唑啉-5-硫酮
3.合成2-取代基-3-乙酰基-5-(3-(2-苯基-1,2,3-三唑-4-基)-5-甲基异噁唑-4-基)-1,3,4-噁二唑啉
4.合成3-(3-(2-苯基-1,2,3-三唑-4-基)-5-甲基异噁唑-4-基)-6-取代基-7H-1,2,4-三唑并[3,4-b]1,3,4-噻二嗪
5.合成3-(3-(2-苯基-1,2,3-三唑-4-基)-5-甲基异噁唑-4-基)-6-取代基-1,2,4-三唑并[3,4-b]1,3,4-噻二唑